Exemestane

Deskripsi

Exemestane merupakan inhibitor aromatase steroid oral yang digunakan dalam pengobatan adjuvan kanker payudara responsif hormon (juga disebut hormon-reseptor-positif, estrogen-responsif) pada wanita pascamenopause. Tujuan pengobatan pasien positif reseptor-hormon dalam mencegah kekambuhan adalah untuk menurunkan tingkat estrogen penyebab kanker payudara ini berkembang.

Pada wanita premenopause, sumber utama estrogen adalah ovarium, sedangkan pada wanita pasca menopause sebagian besar estrogen tubuh diproduksi di kelenjar adrenal dari konversi androgen menjadi estrogen oleh enzim aromatase. Exemestane adalah inaktivator aromatase ireversibel, ireversibel, secara struktural terkait dengan substrat alami androstenedione. Bertindak sebagai substrat palsu untuk enzim aromatase, dan diproses menjadi perantara yang mengikat ireversibel ke situs aktif enzim yang menyebabkan inaktivasi, efek yang juga dikenal sebagai “penghambatan bunuh diri.” Dengan kata lain, Exemestane secara struktural mirip dengan target enzim, secara permanen mengikat enzim-enzim tersebut, sehingga mencegah mereka mengubah androgen menjadi estrogen.

Tingkat penekanan estrogen oleh exemestane bervariasi dari 85% untuk estradiol (E2) hingga 95% untuk estrone (E1).

Farmakokinetik

Exemestane adalah inhibitor aromatase selektif ireversibel yang bertindak sebagai substrat palsu untuk enzim aromatase, membentuk perantara yang mengikat ireversibel ke situs aktif yang menyebabkan inaktivasi. Ini juga menurunkan estrogen yang beredar di karsinoma payudara yang memiliki ketergantungan pada estrogen.

Exemestane Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Exemestane?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Exemestane adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Digunakan untuk pengobatan pada kanker payudara responsif hormon (hormon reseptor positif, estrogen responsif) pada wanita pascamenopause. Obat ini digunakan untuk pengobatan pasien dengan kanker payudara responsif hormon untuk mencegah berkembangnya kanker akibat kadar estrogen yang tinggi. Beberapa sel kanker payudara diketahui berkembang akibat hormon estrogen alami.

Absorbsi

Cepat terserap.

Distribusi

Didistribusikan secara luas dan terikat ke protein plasma.

Metabolisme

Dimetabolisme melalui oksidasi oleh CYP3A4, dan melalui reduksi oleh aldoketoreductase.

Pengeluaran

Metabolit diekskresikan dalam urin dan feses, kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah dalam urin.


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Exemestane Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Exemestane, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Exemestane?

Jika Anda lupa menggunakan Exemestane, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Exemestane Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Exemestane?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Exemestane yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Exemestane?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Exemestane yang mungkin terjadi adalah:

Muka memerah; mual; kelelahan; peningkatan berkeringat; pusing; sakit kepala; insomnia; ruam kulit; sakit perut; anoreksia, muntah (jarang), dispepsia, depresi, alopoecia, edema perifer, konstipasi, dispepsia. Jarang trombositopenia, leukopaenia.

Apa saja Perhatian Penggunaan Exemestane?

Gangguan hati dan ginjal. Pantau kepadatan mineral tulang secara berkala terutama pada pasien yang berisiko osteoporosis.

Apa Saja Interaksi Obat Exemestane?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Exemestane antara lain:

Dapat menyebabkan berkurangnya kadar eksemestan plasma bila digunakan dengan induser enzim CYP3A4. Obat-obatan yang mengandung estrogen; St. John’s wort, black cohosh, dong quai.

Apa Saja Kontraindikasi Exemestane?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Exemestane dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Hipersensitivitas. Wanita premenopause. Kehamilan dan menyusui.

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Exemestane Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Exemestane untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya kelainan pada janin atau ada bukti risiko pada janin berdasarkan pengalaman pada manusia ataupun keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaat yang mungkin diperoleh. Obat dikontraindikasikan bagi wanita yang sedang atau memiliki kemungkinan untuk hamil.

Sekilas tentang kanker dan tumor
Kanker adalah penyakit yang disebabkan oleh ketidakteraturan perjalanan hormon yang mengakibatkan tumbuhnya daging pada jaringan tubuh yang normal atau sering dikenal sebagai tumor ganas. Selain itu gejala ini juga dikenal sebagai neoplasma ganas dan seringkali ditandai dengan kelainan siklus sel khas yang menimbulkan kemampuan sel untuk:

  • Tumbuh tidak terkendali (pembelahan sel melebihi batas normal)

  • Menyerang jaringan biologis di dekatnya

  • Bermigrasi ke jaringan tubuh yang lain melalui sirkulasi darah atau sistem limfatik, disebut metastasis

Tiga karakter ganas inilah yang membedakan kanker dari tumor jinak. Sebagian besar kanker membentuk tumor, tetapi beberapa tidak, seperti leukemia. Cabang ilmu kedokteran yang berhubungan dengan studi, diagnosis, perawatan, dan pencegahan kanker disebut onkologi.

Tumor atau barah (bahasa Inggris: tumor, tumour) adalah sebutan untuk neoplasma atau lesi padat yang terbentuk akibat pertumbuhan sel tubuh yang tidak semestinya, yang mirip dengan simtoma bengkak. Tumor berasal dari kata tumere dalam bahasa latin yang berarti "bengkak". Pertumbuhannya dapat digolongkan sebagai ganas (malignan) atau jinak (benign).

Tumor ganas disebut kanker. Kanker memiliki potensi untuk menyerang dan merusak jaringan yang berdekatan dan menciptakan metastasis. Tumor jinak tidak menyerang tissue berdekatan dan tidak menyebarkan benih (metastasis), tetapi dapat tumbuh secara lokal menjadi besar. Mereka biasanya tidak muncul kembali setelah penyingkiran melalui operasi.
Sekilas tentang obat terapi hormon
Terapi hormon adalah perawatan yang menambah, menghambat, atau membuang hormon. Untuk kondisi tertentu (seperti diabetes atau menopause), hormon diberikan untuk menambah kadar hormon yang rendah. Untuk memperlambat atau menghentikan pertumbuhan kanker tertentu (seperti kanker prostat dan payudara), hormon sintetis atau obat lain dapat diberikan untuk menghambat hormon alami tubuh. Kadang-kadang, operasi diperlukan untuk menghilangkan kelenjar yang membuat hormon tertentu. Juga disebut terapi endokrin, terapi hormonal, dan pengobatan hormonal.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Exemestane?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Exemestane:

Oral:

Kanker payudara lokal lanjutan:

Dewasa: Pada wanita yang tidak lagi responsif terhadap terapi anti-estrogen: 25 mg sekali sehari.

Bagaimana Cara Pemberian Obat Exemestane?

Setelah makan.

Sediaan

Tablet.

Nama Brand Exemestane?

  • Aromasin
  • X’Cel
  • Xtane