EXEMESTANE

Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Kontra, Interaksi, Dosis, Obat Apa | FARMASI-ID.COM > Onkologi > Terapi Hormon untuk Kanker > EXEMESTANE

Deskripsi

Exemestane merupakan inhibitor aromatase steroid oral yang digunakan dalam pengobatan adjuvan kanker payudara responsif hormon (juga disebut hormon-reseptor-positif, estrogen-responsif) pada wanita pascamenopause. Tujuan pengobatan pasien positif reseptor-hormon dalam mencegah kekambuhan adalah untuk menurunkan tingkat estrogen penyebab kanker payudara ini berkembang.

Pada wanita premenopause, sumber utama estrogen adalah ovarium, sedangkan pada wanita pasca menopause sebagian besar estrogen tubuh diproduksi di kelenjar adrenal dari konversi androgen menjadi estrogen oleh enzim aromatase. Exemestane adalah inaktivator aromatase ireversibel, ireversibel, secara struktural terkait dengan substrat alami androstenedione. Bertindak sebagai substrat palsu untuk enzim aromatase, dan diproses menjadi perantara yang mengikat ireversibel ke situs aktif enzim yang menyebabkan inaktivasi, efek yang juga dikenal sebagai “penghambatan bunuh diri.” Dengan kata lain, Exemestane secara struktural mirip dengan target enzim, secara permanen mengikat enzim-enzim tersebut, sehingga mencegah mereka mengubah androgen menjadi estrogen.

Tingkat penekanan estrogen oleh exemestane bervariasi dari 85% untuk estradiol (E2) hingga 95% untuk estrone (E1).

Farmakokinetik

Exemestane adalah inhibitor aromatase selektif ireversibel yang bertindak sebagai substrat palsu untuk enzim aromatase, membentuk perantara yang mengikat ireversibel ke situs aktif yang menyebabkan inaktivasi. Ini juga menurunkan estrogen yang beredar di karsinoma payudara yang memiliki ketergantungan pada estrogen.

Indikasi

Digunakan untuk pengobatan pada kanker payudara responsif hormon (hormon reseptor positif, estrogen responsif) pada wanita pascamenopause. Obat ini digunakan untuk pengobatan pasien dengan kanker payudara responsif hormon untuk mencegah berkembangnya kanker akibat kadar estrogen yang tinggi. Beberapa sel kanker payudara diketahui berkembang akibat hormon estrogen alami.

Absorbsi

Cepat terserap.

Distribusi

Didistribusikan secara luas dan terikat ke protein plasma.

Metabolisme

Dimetabolisme melalui oksidasi oleh CYP3A4, dan melalui reduksi oleh aldoketoreductase.

Pengeluaran

Metabolit diekskresikan dalam urin dan feses, kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah dalam urin.

Efek Samping

Muka memerah; mual; kelelahan; peningkatan berkeringat; pusing; sakit kepala; insomnia; ruam kulit; sakit perut; anoreksia, muntah (jarang), dispepsia, depresi, alopoecia, edema perifer, konstipasi, dispepsia. Jarang trombositopenia, leukopaenia.

Perhatian

Gangguan hati dan ginjal. Pantau kepadatan mineral tulang secara berkala terutama pada pasien yang berisiko osteoporosis.

Interaksi Obat

Dapat menyebabkan berkurangnya kadar eksemestan plasma bila digunakan dengan induser enzim CYP3A4. Obat-obatan yang mengandung estrogen; St. John’s wort, black cohosh, dong quai.

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas. Wanita premenopause. Kehamilan dan menyusui.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya kelainan pada janin atau ada bukti risiko pada janin berdasarkan pengalaman pada manusia ataupun keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaat yang mungkin diperoleh. Obat dikontraindikasikan bagi wanita yang sedang atau memiliki kemungkinan untuk hamil.

Dosis

Oral:

Kanker payudara lokal lanjutan:

Dewasa: Pada wanita yang tidak lagi responsif terhadap terapi anti-estrogen: 25 mg sekali sehari.

Pemberian Obat

Setelah makan.

Sediaan

Tablet.

Nama Brand

  • Aromasin
  • X’Cel
  • Xtane