Everolimus


Everolimus Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Everolimus?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Everolimus adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

 

karsinoma sel ginjal tingkat lanjut setelah gagal terapi dengan sunitinib atau sorafenib, tumor neuroendokrin progresif dengan pancreatic origin (PNET) tingkat lanjut pada pasien yang unresectable, terlokalisasi atau metastatik, subependymal giant cell astrocytoma (SEGA) terkait dengan sklerosis tuberus yang memerlukan terapi tetapi tidak dapat di operasi.

Peringatan: 

penggunaan hanya oleh dokter yang berpengalaman melakukan pengobatan dengan antikanker. everolimus tidak dianjurkan untuk pasien anak. Perlu penyesuaian dosis untuk lansia, gangguan fungsi ginjal, gangguan fungsi hati, menyusui (everolimus dan/atau metabolitnya diekskresikan hingga air susu tikus, sehingga ibu menyusui dalam pengobatan everolimus tidak boleh menyusui), pneumonitis non-infeksi merupakan efek golongan turunan rapamisin dan everolimus. Diagnosis terhadap pneumonitis non-infeksi perlu dipertimbangkan untuk dilakukan jika terdapat gejala dan tanda-tanda gangguan pernapasan yang tidak spesifik (hipoksia, efusi pleural, batuk, atau dispnea). Jika gejala yang muncul adalah ringan, pengobatan everolimus dapat dilanjutkan. Jika gejala yang muncul adalah sedang, dapat dipertimbangkan untuk menghentikan pengobatan everolimus secara sementara, pengobatan kortikosteroid mungkin diperlukan, everolimus dapat diberikan kembali dengan dosis 5 mg per hari. Jika gejala yang muncul adalah berat, hentikan pengobatan everolimus dan selanjutnya, kortikosteroid mungkin diperlukan hingga gejala klinis membaik, Everolimus mempunyai efek menekan sistem imun dan dapat menyebabkan pasien terinfeksi terutama infeksi terhadap bakteri patogen oportunistik.

Ulserasi mulut, stomatitis, dan mukositis mulut dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan everolimus. Pengobatan topikal mungkin diperlukan namun hindari sediaan kumur yang mengandung alkohol atau peroksida karena dapat memperburuk keadaan.

Interaksi: 

Hindari penggunaan bersamaan dengan penghambat kuat CYP3A4 atau penghambat Pglikoprotein (PgP), seperti (namun tidak terbatas pada) ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromisin, dan telitromisin. Jika pasien harus menggunakan everolimus bersamaan dengan penghambat CYP3A4 sedang atau penghambat PgP seperti (namun tidak terbatas pada) eritromisin, verapamil, siklosporin, flukonazol, diltiazem, ampulrenavir, forampulrenavir, atau aprepitan, harus dipantau efek yang tidak diinginkan dan kurangi dosis jika diperlukan.Hindari penggunaan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4 atau PgP, seperti (namun tidak terbatas pada) rifampisin, rifabutin, St. John’s wort (Hypericum perforatum), karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, efaviren, nevirapin, namun jika diharuskan maka pantau respon klinis dan pertimbangkan peningkatan dosis everolimus.

Hindari penggunaan bersamaan dengan vaksin hidup seperti vaksin influenza intranasal, cacar, gondong, rubela (MMR, measles, mumps, rubella), polio oral, BCG, yellow fever, varisela, dan vaksin tifus TY21a.

Penggunaan bersama dengan siklosporin dapat menyebabkan peningkatan kolesterol dan trigliserida serum, meningkatkan biovaibilitas everolimus.

Kontraindikasi 

hipersensitivitas terhadap everolimus dan terhadap turunan rapamisin/sirolimus, atau terhadap bahan tambahan dalam obat hamil, gunakan kontrasepsi saat mengkonsumsi obat ini sampai 8 minggu setelahnya.


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Everolimus Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Everolimus, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Everolimus?

Jika Anda lupa menggunakan Everolimus, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Everolimus Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Everolimus?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Everolimus yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Everolimus?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Everolimus yang mungkin terjadi adalah:

Sangat umum: infeksi, nafsu makan berkurang, hipertrigliseridemia, batuk, stomatitis, diare, mual, muntah, dermatitis acneiform, akne, pireksia, penurunan jumlah sel darah putih, disgeusia, sakit kepala, batuk, pneumonitis, epistaksis, dispnea, pruritus, ruam kulit, kulit kering, kelainan pada kuku, letih, astenia, radang mukosa, udem perifer, pireksia, berat badan turun, umum: inflamasi faringeal, gastritis, muntah, inflamasi mukosa, peningkatan trigliserida darah, ansietas, somnolens, hipertensi, gangguan pernafasan, kulit kering, pityriasis rosea, proteinuria, kelelahan, hiperemia okular, penurunan immunoglobulin G dalam darah, diabetes mellitus, hipertensi, mulut kering, akne, dehidrasi, perburukan diabetes melitus, insomnia, embolisme paru, hemoptysis, nyeri mulut,nyeri abdomen, dispepsia, disfagia, sindrom tangan-kaki, eritema, artralgia, proteinuria, gagal ginjal, peningkatan urinasi dalam sehari, nyeri dada, dehidrasi, tidak umum: pure red cell aplasia, diabetes, ageusia, gagal jantung kongestif, sindrom penekanan pernapasan akut, gangguan proses penyembuhan luka

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Everolimus?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Everolimus:

Oral sekali sehari diberikan bersama atau tidak bersama makanan. Tablet everolimus harus ditelan utuh, tidak boleh dikunyah atau digerus. Bila pasien tidak dapat menelan maka tablet dapat dilarutkan dalam 30 ml air, diaduk dan segera diminum

Dewasa: karsinoma: dewasa: 10 mg sekali sehari, harus ditelan utuh, tidak boleh dibelah atau dikunyah. Dapat diturunkan menjadi 5 mg sekali sehari atau selang sehari, jika terjadi efek samping berat yang tidak dapat ditoleransi, atau diberikan bersamaan dengan penghambat CYP3A4 sedang atau penghambat PgP. Dapat ditingkatkan secara bertahap dengan penambahan 5 mg, dan seterusnya hingga 20 mg jika diberikan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4 kuat, namun hindari penggunaan bersamaan.

profilaksis penolakan organ: oral, dosis awal 0,75 mg setiap 12 jam, dilakukan penyesuaian dosis selama 4-5 hari berdasarkan kadar darah, toleransi, respon individual, perubahan pada co-medication, dan kondisi klinik., karsinoma sel ginjal tingkat lanjut dan tumor neuroendokrin progresif dengan pancreatic origin (PNET) tingkat lanjut: 10 mg satu kali sehari.

Subependymal Giant Cell Astrocytoma (SEGA) berhubungan dengan sklerosis tuberus (TS): rekomendasi dosis mula obat pada pengobatan SEGA untuk pasien dengan luas permukaan tubuh ≤ 1,2 m2 , 1,3 m 2 sampai 2,1 m2 , dan ≥ 2,2 m2 berturut-turut adalah 2,5 mg, 5 mg, dan 7,5 mg.

Dosis harus dititrasi untuk mencapai konsentrasi dalam darah 5 – 15 ng/mL. Dosis ditingkatkan sebesar 2,5 mg setiap 2 minggu jika konsentrasi dibawah 5 ng/mL.

Gangguan hati sedang: dosis 5 mg/ hari untuk pasien PNET tingkat lanjut, dosis dikurangi sampai 50% dan dititrasi hingga konsentrasi everolimus dalam darah 5 – 15 ng/mL untuk pasien SEGA.