Dexaharsen

Farmasi-id.com > Alergi & Sistem Imun > Antihistamin & Antialergi > Dexaharsen

By | 13/08/2017

Kandungan dan Komposisi Dexaharsen

Dexamethasone Na phosphate.

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Terapi jangka pendek untuk RA, ankylosing spondylitis. Penyakit kolagen selama eksaserbasi atau sebagai terapi perawatan pada SLE, serebritis rematik akut, penyakit dermatologis, kondisi alergi. Untuk mengendalikan resistensi terhadap kondisi alergi parah terhadap obat-obatan konvensional misalnya, infeksi kontak kulit, kelainan hematologis & neoplastik.

Cara Kerja Obat

  • Deksametason adalah golongan adrenokortikosteroid sistetik “long acting” yang terutama mempunyai efek glukokortikoid dan mempunyai aktivitas anti inflamasi, anti alergi, hormonal dan efek metabolic. Pada dosis terapi tidak ada efek mineralokortikoid, sehingga retensi Natrium sedikit atau bahkan tidak ada, juga ekskresi Kalium minimal.
  • Pada tingkat molekular, diduga glukokortikoid mempengaruhi sintesa protein, pada proses transkripsi RNA.
  • Deksametason dapat diabsorpsi melalui saluran cerna.

Dosis dan Aturan Pakai

Injeksi:

0.75-9 mg/ hr. Penyakit ringan <0.75 mg/ hr. Penyakit berat >9 mg/ hr.

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas terhadap deksametason & glukokortikoid. Infeksi karena virus sistemik, jamur & virus tertentu misalnya infeksi varicella & herpes genital, glaukoma. Infeksi pada bagian yang sakit, misalnya septic arthiritis karena gonore atau TB, gangguan pada sendi.

Perhatian 

Gagal jantung terbuka & laten, hipertensi, epilepsi atau migrain, osteoporosis, TB yang belum diketahui, amoebiasis. Adanya riwayat penyakit psikotik. Pertumbuhan yang tidak lengkap. Disfungsi ginjal.

Efek Samping

Kelainan endokrin dan metabolik misalnya sindrom Cushing, hirsustisme, haid tidak teratur, penutupan epifisis prematur, Hipofisis adrenokorteks & hipo-responsif pituitari, penurunan toleransi glukosa, keseimbangan nitrogen & Ca negatif. Retensi Na & cairan, hipertensi, pelepasan kalium, alkalosis hipokalemia. Miopati, perut kembung, osteoporosis, nekrosis aseptik. Ulkus lambung & duodenum, perforasi & perdarahan. Gangguan pada penyembuhan luka, atrofi kulit, striae, petechiae, ekimosis, memar, eritema wajah, keringat meningkat, akne. Manifestasi euforia pada kejiwaan psikotik, kejang, serebri pseudomotor pada anak (hipertensi intrasial jinak) dengan muntah & papilloderma. Glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak subkapsular posterior. Peningkatan kerentanan terhadap infeksi, penurunan respons terhadap vaksinasi & tes kulit. Terkadang reaksi hipersensitivitas dapat terjadi.

Interaksi Obat

Dapat meningkatkan pelepasan K dengan diuretik & / atau glikosida jantung. Dapat merusak toleransi glukosa. Dapat meningkatkan onset & / atau tingkat keparahan ulkus GI dengan OAINS. Dapat mengubah kebutuhan akan antikoagulan oral. Efektivitas mengalami penurunan dengan rifampisin, efedrin, barbiturat, fenitoin & pirimidin.

Kategori Keamanan penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

C, D (pada trimester pertama).

Izin BPOM, Kemasan, Sediaan

  1. DKL1307919504A1, Dus, 20 strip @ 10 kaplet 0,5 mg
  2. DKL1307919504B1, Dus, 20 strip @ 10 kaplet 0,75 mg
  3. DKL1307919843A1, Dus, 1 vial @ 10 ml, cairan injeksi 5 mg/ml
  4. DKL1307919843A2, Dus, 1 blister @ 5 ampul @ 1 ml, cairan injeksi 5 mg/ml
  5. DKL1307919504A2, Kaleng @ 250 kaplet 0,5 mg
  6. DKL1307919504B2, Kaleng @ 250 kaplet 0,75 mg

Produsen

Harsen

Sekilas Tentang Dexamethasone

Dexamethasone merupakan suatu jenis obat kortikosteroid yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit mulai dari rematik, penyakit kulit, asma, pembengkakan otak, hingga tuberkulosis. Obat ini penggunaanya bisa diberikan secara oral, injeksi otot, dan intravena. Obat ini pertama kali dibuat pada tahun 1957 dan digunakan pertama kali oleh dunia medis pada 1961.

Sebagai obat antiinflamasi, dexamethasone digunakan untuk terapi rheumatoid arthritis dan bronkospasme. Penderita kanker yang menjalani kemoterapi juga sering diberikan dexamethasone untuk melawan efek samping dari obat antikankernya. Dexamethasone dapat memperkuat efek antiemetik obat seperti ondansetron. Pada penyakit tumor otak, dexamethasone digunakan untuk melawan perkembangan edema yang dapat menekan struktur otak lainnya. Dexamethasone juga digunakan secara langsung sebagai agen kemoterapi pada kasus keganasan hematologis terutama pada pengobatan myeloma multiple.

Dexamethasone intravena juga efektif digunakan untuk mencegah mual dan muntah, khususnya pada orang yang telah menjalani operasi. Obat ini juga bisa digunakan untuk mempercepat pengobatan sakit tenggorokan. Keamanan penggunaan dexamethasone untuk digunakan oleh wanita hamil masuk dalam kategori C.

Sekilas tentang alergi

Alergi atau hipersensitivitas tipe I (1 dari 4) adalah kegagalan kekebalan tubuh di mana tubuh seseorang menjadi hipersensitif dalam bereaksi secara imunologi terhadap bahan-bahan yang umumnya imunogenik (antigenik) atau dikatakan orang yang bersangkutan bersifat atopik. Dengan kata lain, tubuh manusia bereaksi berlebihan terhadap lingkungan atau bahan-bahan yang oleh tubuh dianggap asing dan berbahaya, padahal sebenarnya tidak untuk orang-orang yang tidak bersifat atopik. Bahan-bahan yang menyebabkan hipersensitivitas tersebut disebut alergen.

Simtomanya meliputi mata merah, gatal-gatal, rhinorrhea, eksem, urticaria, atau serangan asma. Pada sebagian orang, alergi berat terhadap lingkungan, atau alergi makanan atau alergi obat-obatan atau reaksi terhadap sengatan dari tawon mungkin dapat membahayakan jiwa dengan timbulnya anafilaksis. Tidak semua reaksi dari hipersensivitas adalah alergi.

Reaksi alergi dapat diduga dan berlangsung cepat. Alergi disebabkan oleh produksi antibodi berjenis IgE. Maka pembengkakan terjadi dari bersifat tidak nyaman hingga membahayakan.
Sekilas tentang antihistamin

Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya. Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan. Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping. Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari. Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek. Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah. Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.

Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh. Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H1 bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H1 dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H2 yang terikat pada reseptor histamin H2 di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.

Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin. Hanya beberapa antihistamin-H1 yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik. Histamin menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk keluar dari kapiler ke jaringan, yang mengarah ke gejala klasik dari reaksi alergi — hidung dan mata berair. Histamin juga mempromosikan angiogenesis.

Antihistamin menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan) dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan sel mast. Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada reseptor-H1. Pada tahun 2014 antihistamin seperti desloratadin ditemukan efektif sebagai pembantu untuk pengobatan standar jerawat karena sifat anti-inflamasinya serta kemampuan mereka untuk menekan produksi sebum.

Sekilas tentang hormon kortikosteroid

Kortikosteroid adalah nama jenis hormon yang merupakan senyawa regulator seluruh sistem homeostasis tubuh organisme agar dapat bertahan menghadapi perubahan lingkungan dan infeksi.

Hormon kortikosteroid terdiri dari 2 sub-jenis yaitu hormon jenis glukokortikoid dan hormon jenis mineralokortikoid. Keduanya memiliki pengaruh yang sangat luas, seperti berpengaruh pada perubahan lintasan metabolisme karbohidrat, protein dan lipid, serta modulasi keseimbangan antara air dan cairan elektrolit tubuh; serta berdampak pada seluruh sistem tubuh seperti sistem kardiovaskular, muskuloskeletal, saraf, kekebalan, dan fetal termasuk mempengaruhi perkembangan dan kematangan paru pada masa janin.

Pada sistem endokrin, kortikosteroid mempengaruhi aktivitas beberapa hormon yang lain. Misalnya mengaktivasi hormon jenis katekolamin dan menstimulasi sintesis hormon adrenalin dari hormon noradrenalin, atau pada kelenjar tiroid, kortikosteroid menghambat sekresi hormon TSH dan menurunkan daya fisiologis tiroksin. Aktivitas hormon GH juga terhambat meskipun pada simtoma akromegali, kortikosteroid justru meningkatkan sekresi hormon GH dengan keberadaan hormon ACTH. Pada masa tumbuh kembang, terapi hormon kortikosteroid atau simtoma hiperkortisisme dapat menyebabkan pertumbuhan seorang anak terhenti sama sekali, sebagai akibat dari penurunan kematangan epiphyseal plates dan pertumbuhan tulang panjang. Dengan konsentrasi yang lebih tinggi, kortikosteroid akan menghambat sekresi hormon LH pada kelenjar gonad yang seharusnya dilepaskan sel gonadotrop sebagai respon atas stimulasi hormonal.

Pada sistem kardiovaskular, kortikosteroid memberikan efek pada respon miokardial, permeabilitas pembuluh darah kapiler dan pola denyut pembuluh darah arteriol.

Pada jaringan otot, kortikosteroid dengan konsentrasi yang setimbang, diperlukan bagi metabolisme pemeliharaan. Berubahnya kesetimbangan tersebut dapat menyebabkan berbagai kelainan, misalnya peningkatan aldosteron akan menyebabkan simtoma hipokalemia yang membuat otot menjadi tidak bertenaga, sedangkan kadar glukokortikoid yang tinggi akan menyebabkan degradasi otot melalui lintasan katabolisme protein.

Kortikosteroid juga berdampak pada sistem saraf secara tidak langsung dalam banyak hal. Adanya peningkatan eksitabilitas otak pada simtoma hiperkortisisme dan setelah terapi mineralokortikoid, lebih disebabkan oleh ketidaksetimbangan elektrolit daripada perubahan konsentrasi sodium. Kortikosteroid juga meningkatkan hemoglobin dan sel darah merah, mungkin disebabkan oleh melemahnya mekanisme eritrofagositosis. Efek ini terlihat sebagai simtoma polisitemia pada sindrom Cushing dan, anemia normokromik ringan pada penyakit Addison.