Captopril Dexa Medica | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Captopril Dexa Medica?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Captopril Dexa Medica adalah:

CAPTOPRIL 12,5 mg

Tiap tablet mengandung:

Kaptopril 12,5 mg

CAPTOPRIL 25 mg

Tiap tablet mengandung:

Kaptopril 25 mg

CAPTOPRIL 50 mg

Tiap tablet mengandung:

Kaptopril 50 mg

Bagaimana Farmakologi Captopril Dexa Medica?

Kaptopril terutama bekerja pada sistem RAA (Renin-Angiotensin-Aldosteron), sehingga efektif pada hipertensi dengan PRA (Plasma Renin Activity) yang tinggi yaitu pada kebanyakan hipertensi maligna, hipertensi renovaskular dan pada kira-kira 1/6-1/5 hipertensi essensial.

Kaptopril juga efektif pada hipertensi dengan PRA yang normal, bahkan juga pada hipertensi dengan PRA yang rendah. Obat ini juga merupakan antihipertensi yang efektif untuk pengobatan gagal jantung dengan terapi kombinasi lain. Kombinasi dengan tiazid memberikan efek aditif sedangkan kombinasi dengan b-blocker memberikan efek yang kurang aditif.

Sekilas Tentang Captopril Pada Captopril Dexa Medica

Captopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk menghambat engiotensin converting enzyme (ACE), enzim yang bertanggung jawab terhadap konversi angiotensin I menjadi angiotensin II yang mana angiotensin II bekerja mengatur tekanan darah dan merupakan suatu komponen kunci dalam sistem renin angiotensin aldosterone. Captopril biasanya digunakan pada pasien hipertensi, pasien jantung (gagal jantung kongestif, pasca infark miokard), menjaga fungsi ginjal pada pasien penderita neuropati diabetik.

Berbeda dari kebanyakan produk obat penghambat ACE, captopril merupakan suatu prodrug (bakal obat) yang baru aktif ketika dimetabolisme oleh tubuh. Sekira 70 persen pemberian captopril secara oral akan diserap tubuh dan bioavalaibilitasnya akan berkurang dengan kehadiran makanan dalam lambung. Sebagian diekskresikan di ginjal dan dibuang melalui urin sebagai komponen obat yang tidak berubah.

Efek samping yang mungkin dapat terjadi setelah penggunaan captopril seperti peningkatan level plasma bradykinin, angioedema, agranulositosis, proteinuria, hiperkalemia, teratogenisitas, hipotensi postural, gagal ginjal akut, leukopenia, dan lain-lain yang tidak disebutkan dalam tulisan ini. Batuk, gatal, takikardia, nyeri dada, palpitasi, dan kelemahan merupakan beberapa gejala munculnya efek samping.

Captopril pertama kali dipatenkan pada 1976 dan disetujui untuk digunakan dalam dunia medis pada 1980. Captopril ditemukan dan dikembangkan di E. R. Squibb & Sons Pharmaceuticals (sekarang Bristol-Mayers Squibb) atas konsep yang diberikan oleh Sir John Robert Vane, seorang ahli farmakologi asal Inggris. Obat ini dikembangkan oleh tiga ilmuwan dari perusahaan tersebut yakni Miguel Ondetti, Bernard Rubin dan David Cushman. Captopril memperoleh izin edar dari FDA pada 6 April 1981 dan mulai menjadi obat generik pada Februari 1996 saat hak eksklusif Bristol-Mayers Squibb untuk memasarkan obat ini berakhir.

Captopril tidak aman untuk digunakan oleh wanita hamil, oleh sebab itu oleh FDA tingkat keamanannya dimasukkan dalam kategori D.

Selengkapnya Tentang Captopril
Captopril adalah obat penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE inhibitor) yang digunakan untuk pengobatan hipertensi dan beberapa jenis gagal jantung kongestif. Captopril adalah penghambat ACE pertama yang dikembangkan dan dianggap sebagai terobosan baik karena mekanisme kerjanya yang baru dan juga karena proses perkembangannya yang revolusioner. Captopril umumnya dipasarkan oleh Bristol-Myers Squibb dengan nama dagang Capoten atau Inhibace.

Sejarah penemuan

Captopril dikembangkan pada tahun 1975 oleh tiga peneliti di perusahaan obat AS Squibb (sekarang Bristol-Myers Squibb): Miguel Ondetti, Bernard Rubin dan David Cushman. Squibb mengajukan perlindungan paten AS atas obat tersebut pada Februari 1976 dan Paten AS 4.046.889 diberikan pada September 1977.

Pengembangan kaptopril adalah salah satu keberhasilan paling awal dari konsep revolusioner desain obat berbasis struktur. Sistem renin-angiotensin-aldosteron telah dipelajari secara ekstensif pada pertengahan abad ke-20 dan telah diputuskan bahwa sistem ini menyajikan beberapa target yang tepat dalam pengembangan pengobatan baru untuk hipertensi. Dua target pertama yang dicoba adalah renin dan ACE. Captopril adalah puncak dari upaya laboratorium Squibb untuk mengembangkan ACE inhibitor.

Ondetti, Cushman dan rekan membangun di atas pekerjaan yang telah dilakukan pada tahun 1960 oleh ahli farmakologi Inggris John Vane ketika dia menjadi peneliti di Royal College of Surgeons of England. Bekerja dengan rekan Brasil, Sérgio Ferreira, Vane menemukan peptida dalam racun ular berbisa (Bothrops jararaca) yang merupakan 'penghambat produk yang dikumpulkan' dari angiotensin II. Captopril dikembangkan dari peptida ini setelah ditemukan melalui modifikasi berbasis QSAR bahwa bagian terminal sulfhidril dari peptida memberikan potensi penghambatan ACE yang tinggi.

Captopril memperoleh persetujuan FDA pada Juni 1981. Obat ini menjadi generik di AS pada Februari 1996 sebagai akibat dari berakhirnya eksklusivitas pasar untuk Bristol-Myers Squibb.

Penggunaan klinis

Penggunaan utama Captopril didasarkan pada vasodilatasi dan penghambatan beberapa aktivitas fungsi ginjal. Manfaat ini paling jelas terlihat dalam kondisi berikut:

Hipertensi

Kondisi jantung seperti pasca infark miokard dan gagal jantung kongestif

Pelestarian fungsi ginjal pada nefropati diabetik

Perkembangan dari captopril

Keterbatasan kaptopril

Profil efek samping obat (ADR) kaptopril mirip dengan ACE inhibitor lainnya, dengan batuk menjadi ADR yang paling umum (Rossi, 2006). Namun, kaptopril juga sering dikaitkan dengan ruam dan gangguan rasa (logam atau hilangnya rasa), yang dikaitkan dengan bagian sulfhidril yang unik (Atkinson & Robertson, 1979).

Captopril juga memiliki profil farmakokinetik yang relatif buruk. Waktu paruh yang pendek memerlukan dosis 2-3 kali sehari, yang dapat mengurangi kepatuhan pasien.

Inhibitor ACE berikutnya

Efek samping dan keterbatasan farmakokinetik kaptopril merangsang pengembangan enalapril dan inhibitor ACE berikutnya. Ini secara khusus dirancang untuk kekurangan bagian sulfhidril diyakini bertanggung jawab untuk ruam dan gangguan rasa (Patchett et al., 1980). Kebanyakan ACE inhibitor berikutnya diberikan sebagai prodrugs, untuk meningkatkan bioavailabilitas oral. Semua memiliki waktu paruh yang lebih lama dan diberikan sekali atau dua kali sehari, yang dapat meningkatkan kepatuhan pasien.

Efek samping

Batuk adalah reaksi obat merugikan jangka panjang yang paling umum yang terkait dengan terapi kaptopril, seperti halnya dengan semua ACE inhibitor. Hipotensi juga merupakan efek samping yang mungkin terjadi, jika dosisnya terlalu tinggi. Hiperkalemia mungkin terjadi, karena penghambatan ACE mengurangi produksi aldosteron.

Captopril Dexa Medica Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Captopril Dexa Medica?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Captopril Dexa Medica adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Untuk pengobatan hipertensi sedang dan berat yang tidak dapat diatasi dengan pengobatan kombinasi lain
Kaptopril dapat dipergunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain terutama tiazid
Payah jantung yang tidak cukup responsif atau tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis

Kontra indikasi

Hipersensitif terhadap kaptopril dan obat-obat ACE inhibitor lainnya.

Sekilas Tentang Obat ACE Inhibitor/Direct Renin Inhibitor

Inhibitor ACE

Inhibitor ACE (angiotensin converting enzyme) adalah suatu obat yang menghambat aktivitas enzim ACE yang akan menurunkan produksi agiotensin II yakni suatu komponen kimia yang dihasilkan oleh tubuh yang sifatnya sangat penting dan secara umum dijumpai dalam darah. Angiotensin II ini akan mendorong kontraksi otot-otot yang berada disekitar pembuluh darah sehingga menyebabkan penyempitan pembuluh darah. Penyempitan pembuluh darah akan menyebabkan meningkatnya tekanan dalam pembuluh darah sehingga menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi). Angiotensin II ini dibentuk dari angiotensin I oleh enzim ACE tadi. Sedangkan angiotensin I diproduksi oleh hati yang kemudian dilepaskan ke dalam darah.

Dengan dihambatnya anzim ACE maka aktivitas enzim itu akan berkurang dan pembuluh darah dapat melebar atau membesar sehingga mampu menurunkan tekanan darah yang ada di dalamnya. Hal ini tentu akan memudahkan jantung untuk memompa darah dan mengindari risiko gagal jantung dan stroke. Selain itu dapat menurunkan risiko berkembangnya penyakit ginjal akibat hipertensi dan diabetes.

Beberapa obat yang termasuk dalam golongan inhibitor ACE antara lain: benazepril, captropil, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, dan trandolapril.

Secara umum obat inhibitor ACE ini dapat ditoleransi oleh tubuh namun beberapa orang kemungkinan akan mengalami efek samping seperti batuk, peningkatan kadar potasium darah, hipotensi, pusing, sakit kepala, mengantuk, kelemahan, ruam, dan nyeri dada. Oleh ADEC Australia, obat-obatan inhibitor ACE tidak boleh digunakan oleh wanita hamil sebab berisiko menyebabkan kecacatan atau bahkan kematian janin/bayi.

Inhibitor Renin

Obat inhibitor renin adalah obat penurun tekanan darah yang bekerja dengan menghalangi tahapan pertama dari sistem renin-angiotensin. Mekanisme ini berbeda dengan obat inhibitor ACE namun obat ini akan menurunkan angiotensin I dan angiotensin II serta mencegah pembentukan angiotensin-(1-7), angiotensin-(1-9), dan angiotensin-(1-5). Angiotensin II merupakan salah satu faktor terpenting yang mempengaruhi tekanan darah.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Captopril Dexa Medica?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Captopril Dexa Medica:

Dewasa:

Hipertensi : Dosis awal adalah 12,5 mg-25 mg, 2-3 kali sehari.

Bila setelah 2 minggu belum diperoleh penurunan tekanan darah, maka dosis dapat ditingkatkan sampai 50 mg, 2-3 kali sehari.

Gagal jantung : Dosis awal adalah 25 mg, 3 kali sehari, sebaiknya dimulai dengan 12,5 mg, 3 kali sehari.

Efek samping

Umumnya kaptopril dapat ditoleransi dengan baik
Efek samping yang dapat timbul adalah ruam kulit, gangguan pengecapan, neutropenia, proteinuria, sakit kepala, lelah/letih dan hipotensi
Efek samping ini bersifat dose related dengan pemberian dosis kaptopril kurang dari 150 mg per hari, efek samping ini dapat dikurangi tanpa mengurangi khasiatnya
Efek samping lain yang pernah dilaporkan: umumnya asthenia, gynecomastia
Kardiovaskular : cardiac arrest, cerebrovascular accident/insufficiency, rhythm disturbances, orthostatic hipotension, syncope
Dermatologi : bullous pemphigus, erythema multiforme exfoliative dermatitis
Gastrointestinal : pankreatitis, glossitis, dispepsia
Hepatobiliary : jaundice, hepatitis, kadang-kadang nekrosis, cholestasis
Metabolit : symptomatic hyponatremia
Musculoskeletal : myalgia, myasthenia
Nervous/psychiatric : ataxia, confusion, depression, nervousness, somnolence
Respiratory : bronchospasm, eosinophilic pneumonitis, rhinitis, blurred vision, impotence
Seperti ACE inhibitor lainnya dapat menyebabkan sindroma termasuk: myalgia, arthralgia, interstitial nephritis, vasculitis, peningkatan ESR

Peringatan dan perhatian

Neutropenia/agranulositosis:

Neutropenia akibat pemberian kaptopril (jumlah neutrofil kurang dari 1000/mm3) 2 kali berturut-turut, bertahan selama obat diteruskan, insidensinya 0,02% (1/4544) pada penderita dengan fungsi ginjal (kreatinin serum > 2 mg/dl), dan menjadi 7,2% (8/111) pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal dan penyakit vaskular kolagen seperti lupus (SLE) atau skleroderma.

Neutropenia muncul dalam 12 minggu pertama pengobatan, dan reversibel bila pengobatan dihentikan (90% penderita dalam 3 minggu) atau dosisnya diturunkan.

Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal dan juga penderita yang mendapat obat-obat lain yang diketahui dapat menurunkan leukosit (obat-obat sitotoksik, imunosupressan, fenilbutazon dan lain-lain), harus dilakukan hitung leukosit sebelum pengobatan setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan periodik setelah itu.

Mereka juga harus diberi tahu agar segera melapor kepada dokternya bila mengalami tanda-tanda infeksi akut (faringitis, demam), karena mungkin merupakan petunjuk adanya neutropenia.

Proteinuria/sindroma nefrotik:

Proteinuria yang lebih dari 1 g sehari terjadi pada 1,2% (70/5769) penderita hipertensi yang diobati dengan kaptopril.

Diantaranya penderita tanpa penyakit ginjal/proteinuria sebelum pengobatan, insidensinya hanya 0,5% (19/3573) yakni 0,2% pada dosis kaptopril < 150 mg sehari dan 1% pada dosis kaptopril > 150 mg sehari. Pada penderita dengan penyakit ginjal/proteinuria sebelum pengobatan, insidensinya meningkat menjadi 2,1% 946/2196), yakni 1% pada dosis kaptopril > 150 mg sehari. Sindroma nefrotik terjadi kira-kira 1/5 (7/34) penderita dengan proteinuria.

Data mengenai insiden proteinuria pada penderita GJK belum ada. Glumerulopati membran ditemukan pada biopsi tetapi belum tentu disebabkan oleh kaptopril karena glumerulonefritis yang subklinik jugma ditemukan pada penderita hipertensi yang tidak mendapat kaptopril. Proteinuria yang terjadi pada penderita tanpa penyakit ginjal sebelumnya pengobatan tidak disertai dengan gangguan fungsi ginjal. Proteinuria biasanya muncul setelah 3-9 bulan pengobatan (range 4 hari hingga 22 bulan). Pada sebagian lagi, proteinuria menetap meskipun obat dihentikan. Oleh karena itu pada penderita dengan risiko tinggi, perlu dilakukan pemeriksaan protein dalam urin sebelum pengobatan, sebulan sekali selama 9 bulan pertama pengobatan dan periodik setelah itu.

Gagal ginjal/akut:

Fungsi ginjal dapat memburuk akibat pemberian kaptopril pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal sebelum pengobatan. Gejala ini muncul dalam beberapa hari pengobatan; yang ringan (kebanyakan kasus) reversibel atau stabil meski pengobatan diteruskan, sedangkan pada yang berat dan progresif, obat harus dihentikan. Gejala ini akibat berkurangnya tekanan perfusi ginjal oleh kaptopril, dan karena kaptopril menghambat sintesis A II intrarenal yang diperlukan untuk konstriksi arteriola eferen ginjal guna mempertahankan filtrasi glomerulus pada stenosis arteri ginjal. Gagal ginjal yang akut dan progesif terutama terjadi pada penderita dengan stenosis arteri tinggi tersebut, pemberian kaptopril harus disertai dengan monitoring fungsi ginjal tunggal 93/8). Karena itu pada penderita dengan risiko tinggi tersebut, pemberian kaptopril harus disertai dengan monitoring fungsi ginjal (kreatinin serum dan BUN), dan dosis kaptopril dimulai serendah mungkin. Bila terjadi azotemia yang progresif, kaptopril harus dihentikan dan gejala ini reversibel dalam 7 hari.

Morbiditas dan mortalitas pada fetus dan neonatus:

Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/kelainan organ pada fetus atau neonatus. Apabila pada pemakaian obat ini ternyata wanita itu hamil, maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera. Pada kehamilan trimester II dan III dapat menimbulkan gangguan antara lain; hipotensi, hipoplasia-tengkorak neonatus, anuria, gagal ginjal reversibel atau irreversibel dan kematian.

Juga dapat terjadi oligohidramnion, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi, kelahiran prematur, perkembangan, retardasi intrauteri, patenduktus arteriosus.

Bayi dengan riwayat dimana selama didalam kandungan ibunya mendapat pengobatan penghambat ACE, harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi, oliguria dan hiperkalemia.

Apa Saja Interaksi Obat Captopril Dexa Medica?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Captopril Dexa Medica antara lain:

Pemberian obat diuretik hemat kalium (spironolakton-triamteren, anulona) dan preparat kalium harus dilakukan dengan hati-hati karena adanya bahaya hiperkalemia
Penghambat enzim siklooksigenase sepeti indometasin, dapat menghambat efek kaptopril
Disfungsi neurologik pernah dilaporkan terjadi pada pasien yang diberi kaptopril dan simetidin
Kombinasi kaptopril dengan allopurinol tidak dianjurkan, terutama gagal ginjal kronik

Bagaimana Kemasan dan Sediaan Captopril Dexa Medica?

dan Izin BPOM:

CAPTOPRIL 12,5 mg : kotak, 10 strip @ 10 tablet, GKL9705023010A1
CAPTOPRIL 25 mg : Kotak, 10 strip @ 10 tablet, GKL9705023010B1
CAPTOPRIL 50 mg : Kotak, 10 strip @ 10 tablet, GKL9705023010C1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

SIMPAN DI TEMPAT KERING, PADA SUHU DI BAWAH 30oC,

TERLINDUNG DARI CAHAYA

Apa Nama Perusahaan Produsen Captopril Dexa Medica?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Captopril Dexa Medica:

Dexa Medica

Sekilas Tentang Dexa Medica

Dexa Medica adalah suatu perusahaan farmasi Indonesia yang didirikan pada 1969 oleh Drs. Rudy Soetikno Apt. seroang apoteker muda yang pernah bertugas sebagai tentara. Dikarenakan pernah terjadi kelangkaan pasokan obat, maka ia bersama rekannya mulai mendirikan sebuah perusahaan farmasi kecil dengan produk obat tablet.

Karena semakin meningkatnya permintaan, maka Dexa Medica meningkatkan kuantitas produksinya sehingga pada 1975 produknya telah tersedia di seluruh pulau Sumatera, dan pada 1978, produk perusahaan ini telah tersebar di seluruh Indonesia. Sebagai perusahaan nasional, maka pada 1984 perusahaan ini mendirikan kantor pemasaran di Jakarta. Perusahaan ini pun semakin berkembang dan dibuktikan dengan produk-produknya yang berhasil menembus pasar negara-negara Asia dan Afrika sekaligus menjadikan Dexa Medica menjadi salah satu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia. Saat ini posisi CEO perusahaan dijabat oleh Ir. Ferry A. Soetikno, M.Sc., M.B.A.