C2FIT (Situfit)

Vitamin C (ascorbic acid / asam askorbat) adalah vitamin alami yang larut dalam air. Vitamin C merupakan agen pereduksi dan antioksidan kuat yang berfungsi dalam memerangi infeksi bakteri, dalam reaksi detoksifikasi, dan dalam pembentukan kolagen pada jaringan fibrosa, gigi, tulang, jaringan ikat, kulit, dan kapiler. Ditemukan dalam jeruk dan buah-buahan lainnya, dan dalam sayuran, vitamin C tidak dapat diproduksi atau disimpan oleh manusia dan harus diperoleh dari makanan.

Vitamin C mudah diserap dari saluran pencernaan dan didistribusikan secara luas di jaringan tubuh. Konsentrasi plasma asam askorbat meningkat seiring dosis yang tertelan meningkat sampai level tinggi tercapai dengan dosis sekitar 90 hingga 150 mg setiap hari.

Cadangan penyimpanan vitamin C dalam tubuh yang sehat adalah sekitar 1,5 g meskipun lebih banyak dapat disimpan pada asupan di atas 200 mg setiap hari. Konsentrasinya lebih tinggi di leukosit dan trombosit daripada di eritrosit dan plasma. Pada keadaan defisiensi, konsentrasi dalam leukosit menurun kemudian dan pada tingkat yang lebih lambat, dan telah dianggap sebagai kriteria yang lebih baik untuk evaluasi defisiensi daripada konsentrasi dalam plasma.

Vitamin C atau asam askorbat dioksidasi secara reversibel menjadi asam dehidroaskorbat; beberapa dimetabolisme menjadi askorbat-2-sulfat, yang tidak aktif, dan asam oksalat yang diekskresikan dalam urin. Asam askorbat yang melebihi kebutuhan tubuh juga dengan cepat dieliminasi tidak berubah dalam urin; ini umumnya terjadi dengan asupan melebihi 100 mg setiap hari.

Asam askorbat melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI. Itu dihilangkan dengan hemodialisis. Ambang ginjal untuk asam askorbat adalah sekitar 14 ug/mL, tetapi tingkat ini bervariasi antar individu. Ketika tubuh jenuh dengan asam askorbat dan konsentrasi darah melebihi ambang batas, asam askorbat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Ketika saturasi jaringan dan konsentrasi asam askorbat dalam darah rendah, pemberian vitamin menghasilkan sedikit atau tidak ada ekskresi asam askorbat melalui urin.

Metabolit asam askorbat yang tidak aktif seperti asam askorbat-2-sulfat dan asam oksalat diekskresikan dalam urin. Asam askorbat juga diekskresikan dalam empedu tetapi tidak ada bukti untuk sirkulasi enterohepatik.

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.

Zinc sulfate (seng sulfat) adalah senyawa anorganik dengan rumus ZnSO4 dan secara historis dikenal sebagai "vitriol putih". Zat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.

Zinc telah diidentifikasi sebagai kofaktor untuk lebih dari 70 enzim yang berbeda, termasuk alkaline phosphatase, lactic dehydrogenase dan RNA dan DNA polimerase. Zing memfasilitasi penyembuhan luka, membantu mempertahankan tingkat pertumbuhan normal, hidrasi kulit normal dan indera perasa dan penciuman.

Penyerapan

Sekitar 20 sampai 30% dari diet zinc diserap, terutama dari duodenum dan ileum. Jumlah yang diserap tergantung pada ketersediaan hayati dari makanan. Zinc adalah yang paling tersedia secara hayati dari daging merah dan tiram. Fitat dapat mengganggu penyerapan dengan khelasi dan pembentukan kompleks yang tidak larut pada pH basa. Setelah penyerapan, zinc terikat di usus dengan protein metallothionein. Zinc endogen dapat direabsorbsi di ileum dan kolon, menciptakan sirkulasi enteropankreatik zinc.

Rute Eliminasi

Terutama melalui tinja (sekitar 90%); sedikit dalam urin dan keringat.

Volume Distribusi

Setelah penyerapan zinc terikat pada protein metallothionein di usus. Zinc didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. Ini terutama disimpan dalam sel darah merah, sel darah putih, otot, tulang, kulit, ginjal, hati, pankreas, retina, dan prostat.

Farmakokinetik zinc sulfate dibandingkan dengan zinc pantotenat baru, pada kelinci. Setiap garam diberikan kepada kelinci dengan dosis 3,3 uCi zinc-65/kg berat badan. Farmakokinetik terukur dari dua senyawa menanggapi model dua kompartemen terbuka. Penghapusan urin dari dua garam serupa, seperti lokalisasi mereka di kulit dan bulu, tetapi Zn pantotenat dipertahankan oleh hati pada tingkat yang lebih rendah daripada zinc sulfate (ZnSO4).

Penyerapan: 20% hingga 30%. Ikatan protein: 99%. Eliminasi: Melalui ekskresi usus kecil.

Pada wanita dengan trimester kehamilan yang berbeda, pemberian oral 200 mg zinc sulfate per hari menghasilkan peningkatan kadar zinc serum dari 109,7 menjadi 205,4 mg/dL. Pada kelompok kontrol, kadar zinc serum menurun dari 113,0 mg/dL pada trimester pertama menjadi 83,8 pada trimester ketiga.

Vitamin B2 (riboflavin) adalah mikronutrien yang mudah diserap dan larut dalam air yang memiliki peran kunci dalam menjaga kesehatan manusia. Seperti vitamin B lainnya, ia mendukung produksi energi dengan membantu metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein. Vitamin B2 juga diperlukan untuk pembentukan sel darah merah dan respirasi, produksi antibodi, dan untuk mengatur pertumbuhan dan reproduksi manusia. Ini penting untuk kesehatan kulit, kuku, pertumbuhan rambut dan kesehatan umum yang baik, termasuk mengatur aktivitas tiroid. Vitamin B2 juga membantu dalam pencegahan atau pengobatan berbagai jenis gangguan mata, termasuk beberapa kasus katarak.

Vitamin B2 merupakan nutrisi penting manusia yang merupakan flavin yang stabil dalam panas dan larut dalam air milik keluarga vitamin B. Vitamin B2 adalah prekursor koenzim flavin mononucleotide (FMN) dan flavin adenine dinucleotide (FAD). Koenzim ini sangat penting dalam respirasi jaringan normal, aktivasi piridoksin, konversi triptofan menjadi niasin, metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein, dan detoksifikasi yang dimediasi glutathione reductase. Riboflavin mungkin juga terlibat dalam menjaga integritas eritrosit. Vitamin ini sangat penting untuk kesehatan kulit, kuku, dan rambut.

Vitamin B2 mudah diserap dari saluran pencernaan bagian atas; namun, absorpsi obat melibatkan mekanisme transpor aktif dan tingkat absorpsi GI dibatasi oleh durasi kontak obat dengan segmen khusus mukosa tempat absorpsi terjadi. Riboflavin 5-fosfat dengan cepat dan hampir seluruhnya mengalami defosforilasi dalam lumen GI sebelum terjadi absorpsi. Tingkat penyerapan GI vitamin B2 meningkat ketika obat diberikan dengan makanan dan menurun pada pasien dengan hepatitis, sirosis, obstruksi bilier, atau pada mereka yang menerima probenesid. Vitamin B2 disebut juga dengan vitamin G.

Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Sejumlah kecil diserap di usus besar. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika vitamin B2 dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Pada tingkat asupan rendah, sebagian besar penyerapan riboflavin terjadi melalui sistem transportasi aktif atau terfasilitasi. Pada tingkat asupan yang lebih tinggi, vitamin B2 dapat diserap melalui difusi pasif.

Dalam plasma, sebagian besar vitamin B2 berasosiasi dengan protein lain, terutama imunoglobulin, untuk transportasi. Kehamilan meningkatkan tingkat protein pembawa yang tersedia untuk vitamin B2, yang menghasilkan tingkat serapan vitamin B2 yang lebih tinggi pada permukaan plasenta ibu.

Di lambung, pengasaman lambung melepaskan sebagian besar bentuk koenzim riboflavin (flavin-adenine dinucleotide (FAD) dan flavin mononucleotide (FMN)) dari protein. Koenzim yang terikat secara nonkovalen kemudian dihidrolisis menjadi vitamin B2 oleh pirofosfatase dan fosfatase nonspesifik di usus bagian atas. Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil proksimal melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika riboflavin dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Sejumlah kecil riboflavin bersirkulasi melalui sistem enterohepatik. Pada tingkat asupan rendah sebagian besar penyerapan riboflavin adalah melalui sistem transportasi aktif atau difasilitasi.

Metabolisme vitamin B2 adalah proses yang dikontrol ketat yang tergantung pada status riboflavin individu. Vitamin B2 diubah menjadi koenzim dalam sitoplasma seluler sebagian besar jaringan tetapi terutama di usus kecil, hati, jantung, dan ginjal. Metabolisme riboflavin dimulai dengan fosforilasi yang bergantung pada adenosin trifosfat (ATP) dari vitamin menjadi flavin mononukleotida (FMN). Flavokinase, katalis untuk konversi ini, berada di bawah kendali hormonal. FMN kemudian dapat dikomplekskan dengan apoenzim spesifik untuk membentuk berbagai flavoprotein; namun, sebagian besar diubah menjadi flavin-adenin dinukleotida (FAD) oleh FAD sintetase. Akibatnya, FAD adalah flavokoenzim dominan dalam jaringan tubuh. Produksi rumpon dikendalikan oleh penghambatan produk sehingga kelebihan rumpon menghambat produksi lebih lanjut.

Aktivitas antioksidan vitamin B2 terutama berasal dari perannya sebagai prekursor FAD dan peran kofaktor ini dalam produksi glutathione tereduksi antioksidan. Glutathione tereduksi adalah kofaktor dari glutathione peroksidase yang mengandung selenium antara lain. Glutathione peroksidase adalah enzim antioksidan utama. Glutathione tereduksi dihasilkan oleh enzim glutathione reduktase yang mengandung FAD (flavin-adenine dinucleotide).

Deskripsi

Vitamin B6 (pyridoxine / piridoksin) adalah vitamin yang larut dalam air yang digunakan dalam profilaksis dan pengobatan defisiensi vitamin B6 dan neuropati perifer pada mereka yang menerima isoniazid (isonicotinic acid hydrazide, INH). Vitamin B6 telah lama dikethui bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada sekelompok kecil subjek dengan hipertensi esensial. Hipertensi merupakan faktor risiko lain untuk aterosklerosis dan penyakit jantung koroner.

Studi lain menunjukkan piridoksin hidroklorida untuk menghambat agregasi trombosit yang diinduksi ADP atau epinefrin dan untuk menurunkan kadar kolesterol total dan meningkatkan kadar kolesterol HDL, sekali lagi dalam sekelompok kecil subjek. Vitamin B6, dalam bentuk piridoksal 5'-fosfat, ditemukan untuk melindungi sel-sel endotel vaskular dalam kultur dari cedera oleh trombosit yang diaktifkan. Cedera dan disfungsi endotel merupakan kejadian awal yang penting dalam patogenesis aterosklerosis.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa kekurangan vitamin B6 mempengaruhi respon seluler dan humoral dari sistem kekebalan tubuh. Defisiensi vitamin B6 menyebabkan perubahan diferensiasi dan pematangan limfosit, penurunan respons hipersensitivitas tipe lambat (DTH), gangguan produksi antibodi, penurunan proliferasi limfosit dan penurunan produksi interleukin (IL)-2, di antara aktivitas imunologi lainnya.

Penyerapan

Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Pyridoxine diserap terutama di jejunum. Cmax piridoksin dicapai dalam 5,5 jam.

Rute Eliminasi

Metabolit utama piridoksin, asam 4-piridoksin, tidak aktif dan diekskresikan dalam urin

Volume Distribusi

Metabolit aktif utama piridoksin, piridoksal 5'-fosfat, dilepaskan ke dalam sirkulasi (menyumbang setidaknya 60% vitamin B6 yang bersirkulasi) dan sangat terikat dengan protein, terutama dengan albumin.

Vitamin B12 (cyanocobalamine) memperbaiki kondisi defisiensi vitamin B12 dan memperbaiki gejala dan kelainan laboratorium yang terkait dengan anemia pernisiosa (indeks megaloblastik, lesi gastrointestinal, dan kerusakan neurologis). Obat ini membantu pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, nukleoprotein, dan sintesis mielin. Ini juga memainkan peran penting dalam metabolisme lemak, metabolisme karbohidrat, serta sintesis protein. Sel yang mengalami pembelahan cepat (misalnya, sel epitel, sumsum tulang, dan sel myeloid) memiliki kebutuhan vitamin B12 yang tinggi.

Pemberian vitamin B12 parenteral dengan cepat dan lengkap membalikkan anemia megaloblastik dan gejala gastrointestinal akibat defisiensi vitamin B12. Pemberian vitamin B12 parenteral yang cepat pada defisiensi terkait kerusakan neurologis mencegah perkembangan kondisi ini.

Pada 24 pasien defisiensi vitamin B12 yang telah distabilkan dengan terapi vitamin B12 intramuskular (IM), dosis harian tunggal sianokobalamin intranasal selama 8 minggu menyebabkan konsentrasi vitamin B12 serum yang berada dalam kisaran target terapi (> 200ng/L).

Vitamin B12 (cyanocobalamin) merupakan senyawa koordinasi yang mengandung kobalt yang dihasilkan oleh mikroba usus, dan vitamin alami yang larut dalam air dari keluarga B-kompleks yang harus digabungkan dengan Faktor Intrinsik untuk penyerapan oleh usus. Vitamin B12 diperlukan untuk hematopoiesis, metabolisme saraf, produksi DNA dan RNA, dan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein.

Vitamin B12 meningkatkan fungsi zat besi dalam siklus metabolisme dan membantu asam folat dalam sintesis kolin. Metabolisme B12 saling berhubungan dengan asam folat. Defisiensi vitamin B12 menyebabkan anemia pernisiosa, anemia megaloblastik, dan lesi neurologis.

Penyerapan

Vitamin B12 dengan cepat diserap dari tempat injeksi intramuskular (IM) dan subkutan (SC); dengan konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah injeksi IM. Vitamin B12 yang diberikan secara oral berikatan dengan faktor intrinsik (IF) selama pengangkutannya melalui lambung. Pemisahan Vitamin B12 dan IF terjadi di ileum terminal ketika kalsium hadir, dan vitamin B12 kemudian diserap ke dalam sel mukosa gastrointestinal. Kemudian diangkut oleh protein pengikat transcobalamin. Difusi pasif melalui dinding usus dapat terjadi, namun, dosis tinggi vitamin B12 diperlukan dalam kasus ini (yaitu >1 mg). Setelah pemberian dosis oral kurang dari 3 mcg, konsentrasi plasma puncak tidak tercapai selama 8 sampai 12 jam, karena vitamin sementara disimpan di dinding ileum bawah.

Rute Eliminasi

Obat ini sebagian diekskresikan dalam urin. Menurut sebuah studi klinis, sekitar 3-8 mcg vitamin B12 disekresikan ke dalam saluran pencernaan setiap hari melalui empedu. Pada pasien dengan tingkat faktor intrinsik yang memadai, semua kecuali sekitar 1 mcg diserap kembali. Ketika vitamin B12 diberikan dalam dosis tinggi yang memenuhi kapasitas pengikatan protein plasma dan hati, vitamin B12 yang tidak terikat dieliminasi dengan cepat dalam urin. Penyimpanan vitamin B12 dalam tubuh bergantung pada dosis.

Volume Distribusi

Cobalamin didistribusikan ke jaringan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang.

Pembersihan

Selama pemuatan vitamin, ginjal mengakumulasi sejumlah besar vitamin B12 yang tidak terikat. Obat ini dibersihkan sebagian oleh ginjal, namun, reseptor multiligand _megalin_ mempromosikan reuptake dan reabsorpsi vitamin B12 ke dalam tubuh.

Vitamin B1 (thiamine / Tiamin) adalah vitamin esensial yang tidak tahan panas dan larut dalam air, milik keluarga vitamin B, dengan aktivitas antioksidan, eritropoietik, modulasi suasana hati, dan pengaturan glukosa. Vitamin B1 bereaksi dengan adenosin trifosfat (ATP) untuk membentuk koenzim aktif, tiamin pirofosfat. Tiamin pirofosfat diperlukan untuk aksi piruvat dehidrogenase dan alfa-ketoglutarat dalam metabolisme karbohidrat dan untuk aksi transketolase, enzim yang memainkan peran penting dalam jalur pentosa fosfat.

Vitamin B1 memainkan peran kunci dalam metabolisme glukosa intraseluler dan dapat menghambat kerja glukosa dan insulin pada proliferasi sel otot polos arteri. Vitamin B1 juga dapat melindungi terhadap toksisitas timbal dengan menghambat peroksidasi lipid yang diinduksi timbal.

Penyerapan Vitamin B1 terjadi terutama di jejunum. Pada konsentrasi Vitamin B1 yang rendah, penyerapan terjadi oleh sistem transpor aktif yang melibatkan fosfirilasi; pada konsentrasi yang lebih tinggi, penyerapan terjadi dengan difusi pasif. Hanya sebagian kecil dari dosis tinggi thiamin yang diserap, dan peningkatan nilai serum menyebabkan ekskresi vitamin melalui urin.

Vitamin B1 diangkut dalam darah baik dalam eritrosit dan plasma dan diekskresikan dalam urin. Tiamin diserap dari usus kecil dan difosforilasi di mukosa usus. Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Vitamin B1 diserap terutama di duodenum.

Vitamin B1 juga dimetabolisme di hati hewan. Beberapa metabolit urin tiamin telah diidentifikasi pada manusia. Sedikit atau tidak ada tiamin yang tidak berubah diekskresikan dalam urin setelah pemberian dosis fisiologis; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, baik tiamin dan metabolit yang tidak berubah diekskresikan setelah simpanan jaringan menjadi jenuh.

Berikut ini beberapa nama lain dari vitamin B1:

• Aneurin
• Thiamin
• Thiamine
• Thiamine Mononitrate
• Vitamin B1

Niacin (niasin) juga dikenal sebagai asam nikotinat atau vitamin B3, adalah vitamin yang larut dalam air yang ditemukan oleh Conrad Elvehjem pada tahun 1937. Turunannya, NADH, NAD, NAD+, dan NADP memainkan peran penting dalam metabolisme energi dalam sel hidup dan perbaikan DNA. proses enzimatik dalam sel hidup). Penunjukan vitamin B3 juga mencakup amida nikotinamida (atau "niacinamide") yang sesuai, yang rumus kimianya adalah C6H6N2O.

Fungsi lain dari niacin termasuk menghilangkan bahan kimia beracun dari tubuh, dan membantu produksi hormon steroid yang dibuat oleh kelenjar adrenal, seperti hormon seks dan hormon yang berhubungan dengan stres.

Sejarah penemuan

Niasin pertama kali ditemukan dari oksidasi nikotin menjadi asam nikotinat. Ketika sifat-sifat asam nikotinat ditemukan, dianggap bijaksana untuk memilih nama untuk memisahkannya dari nikotin, untuk menghindari persepsi bahwa vitamin atau makanan kaya niasin mengandung nikotin. Nama yang dihasilkan 'niacin' berasal dari asam nikotinat + vitamin.

Niasin juga disebut sebagai Vitamin B3 karena merupakan vitamin B ketiga yang ditemukan. Secara historis telah disebut sebagai "vitamin PP", nama yang berasal dari istilah "faktor pencegah pellagra".

Keperluan diet

Pemenuhan harian yang direkomendasikan niasin adalah 2-12 mg sehari untuk anak-anak, 14 mg sehari untuk wanita, 16 mg sehari untuk pria, dan 18 mg sehari untuk wanita hamil atau menyusui.

Kekurangan niasin yang parah dalam makanan menyebabkan penyakit pellagra, sedangkan kekurangan ringan memperlambat metabolisme, menyebabkan penurunan toleransi terhadap dingin.

Kekurangan niasin makanan cenderung hanya terjadi di daerah di mana orang makan jagung (jagung), satu-satunya biji-bijian yang rendah niasin, sebagai makanan pokok, dan yang tidak menggunakan jeruk nipis selama produksi makanan/tepung. Kapur alkali melepaskan triptofan dari jagung dalam proses yang disebut nixtamalization sehingga dapat diserap di usus, dan diubah menjadi niasin.

Kegunaan farmakologis

Niasin, bila dikonsumsi dalam dosis besar, menghambat pemecahan lemak di jaringan adiposa, sehingga mengubah kadar lipid darah. Niasin digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia karena mengurangi very-low-density lipoprotein (VLDL), prekursor low-density lipoprotein (LDL) atau kolesterol "jahat". Karena niasin menghambat pemecahan lemak, hal itu menyebabkan penurunan asam lemak bebas dalam darah dan, sebagai akibatnya, penurunan sekresi VLDL dan kolesterol oleh hati.

Dengan menurunkan kadar VLDL, niasin juga meningkatkan kadar high-density lipoprotein (HDL) atau kolesterol "baik" dalam darah, dan oleh karena itu kadang-kadang diresepkan untuk pasien dengan HDL rendah, yang juga berisiko tinggi terkena serangan jantung. Formulasi pelepasan niasin yang diperpanjang untuk indikasi ini dipasarkan oleh Abbott Laboratories dengan nama dagang Niaspan.

Niasin terkadang dikonsumsi dalam jumlah besar oleh orang yang ingin mengelabui tes skrining obat, terutama untuk obat yang larut dalam lemak seperti ganja. Hal ini diyakini "mempromosikan metabolisme" obat dan menyebabkannya "dibuang". Studi ilmiah telah menunjukkan itu tidak mempengaruhi skrining obat, tetapi dapat menimbulkan risiko overdosis, menyebabkan aritmia, asidosis metabolik, hiperglikemia, dan masalah serius lainnya (lihat di bawah).

Toksisitas

Orang yang menggunakan dosis farmakologis niasin (1,5 - 6 g per hari) sering mengalami sindrom efek samping yang dapat mencakup satu atau lebih hal berikut:

• keluhan dermatologis
• wajah memerah dan gatal
• kulit kering
• ruam kulit termasuk acanthosis nigricans
• keluhan gastrointestinal
• dispepsia (gangguan pencernaan)
• toksisitas hati
• gagal hati fulminan
• hiperglikemia
• aritmia jantung
• cacat lahir

Wajah memerah adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Ini berlangsung selama sekitar 15 sampai 30 menit, dan kadang-kadang disertai dengan sensasi berduri atau gatal. Efek ini diperantarai oleh prostaglandin dan dapat dihambat dengan mengonsumsi 300 mg aspirin setengah jam sebelum mengonsumsi niasin, atau dengan mengonsumsi satu tablet ibuprofen per hari. Mengambil niasin dengan makanan juga membantu mengurangi efek samping ini. Setelah 1 sampai 2 minggu dosis stabil, kebanyakan pasien tidak lagi menyiram. Bentuk pelepasan niasin yang lambat atau "berkelanjutan" telah dikembangkan untuk mengurangi efek samping ini. Satu studi menunjukkan insiden pembilasan adalah 4,5x lebih rendah (1,9 vs 8,6 episode pada bulan pertama) dengan formulasi pelepasan berkelanjutan.

Dosis di atas 2 g per hari telah dikaitkan dengan kerusakan hati, terutama dengan formulasi lepas lambat.

Niasin dosis tinggi juga dapat meningkatkan gula darah, sehingga memperburuk diabetes mellitus. Hiperurisemia adalah efek samping lain dari penggunaan niasin dosis tinggi; sehingga niasin dapat memperburuk asam urat.

Niasin pada dosis yang digunakan untuk menurunkan kolesterol telah dikaitkan dengan cacat lahir pada hewan laboratorium dan tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil.

Niasin pada dosis yang sangat tinggi dapat menyebabkan reaksi toksik akut yang mengancam jiwa. Satu pasien mengalami muntah setelah mengonsumsi sebelas tablet niasin 500 miligram selama 36 jam, dan pasien lainnya tidak responsif selama beberapa menit setelah meminum lima tablet 500 miligram lebih dari dua hari.

Dosis niasin yang sangat tinggi juga dapat menyebabkan niacin maculopathy, penebalan makula dan retina yang menyebabkan penglihatan kabur dan kebutaan.

Inositol hexanicotinate

Salah satu bentuk suplemen makanan yang terkenal adalah inositol hexanicotinate, biasanya dijual sebagai niasin "bebas siram" atau "tanpa siram" (walaupun istilah-istilah itu juga digunakan untuk pelepasan berkelanjutan yang teratur.) Meskipun bentuk niasin ini tidak menyebabkan kemerahan terkait dengan bentuk asam nikotinat, tidak jelas apakah efek positifnya setara secara farmakologis.

Biosintesis

Hati dapat mensintesis niasin dari asam amino esensial triptofan, tetapi sintesisnya sangat tidak efisien; 60 mg triptofan diperlukan untuk membuat satu miligram niasin.