Bisoprolol


Apa Kandungan dan Komposisi Bisoprolol?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Bisoprolol adalah:

Bisoprolol 5 mg.


Bagaimana Kemasan dan Sediaan Bisoprolol?

Tablet


Bagaimana Farmakologi Bisoprolol?

Bisoprolol merupakan penghambat reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimulasi reseptor β-2 (yang ada di pernapasan) sehingga  mencegah adrenalin menempel pada reseptornya di jantung sehingga kerja jantung menjadi lebih ringan dan berdampulak pada turunnya tekanan darah.


Sekilas Tentang Bisoprolol Pada Bisoprolol
Bisoprolol adalah obat yang termasuk dalam kelompok beta blocker, kelas obat yang digunakan terutama pada penyakit kardiovaskular. Lebih khusus lagi, ini adalah penghambat reseptor adrenergik tipe β1 selektif.

Farmakologi dan biokimia

Selektivitas β1

Dibandingkan dengan β1-selektif -β blocker lainnya (atenolol, metoprolol, betaxolol) Bisoprolol terbukti menjadi senyawa dengan selektivitas β1 tertinggi di semua percobaan in vitro dan in vivo dan di semua spesies hewan yang diselidiki

Efek antihipertensi

Bisoprolol memiliki efek antihipertensi pada semua model hipertensi yang diselidiki. Bisoprolol mengurangi tekanan darah pada anjing yang sadar dengan hipertensi ginjal, disertai dengan hanya sedikit penurunan denyut jantung. Dibandingkan dengan bisoprolol, propranolol memiliki efek antihipertensi yang lebih lemah bahkan pada tingkat dosis yang jauh lebih tinggi. Bisoprolol juga mengurangi tekanan darah pada tikus dengan hipertensi ginjal. Pada tikus dengan hipertensi spontan, perkembangan tekanan darah tinggi jelas dapat dikurangi dengan pengobatan kronis dengan 7,5mg/kg bisoprolol.

Pelindung jantung

Iskemia miokard diinduksi oleh oklusi koroner pada anjing dada terbuka yang dibius. Perubahan EKG epikardial khas hipoksia miokard (elevasi segmen ST) dilemahkan oleh bisoprolol. Dosis 4 g bisoprolol per kg i.v. menghambat elevasi segmen ST, yang disebabkan oleh oklusi koroner, sebesar 60%. Efek kardioprotektif dari bisoprolol ini masih ada 40 menit setelah injeksi.

Sistem renin-angiotensin

Bisoprolol menghambat sekresi renin basal dan terstimulasi. Pelepasan renin dihambat sekitar 65% dan takikardia sekitar 35% .

Durasi aksi

Bisoprolol memiliki durasi kerja yang panjang. Durasi kerja bisoprolol diselidiki pada kelinci percobaan yang dibius setelah i.v. administrasi; penghambatan takikardia yang diinduksi isoprenalin diukur pada berbagai waktu setelah pemberian b-blocker. Penurunan kurva durasi aksi lebih datar untuk bisoprolol daripada propranolol. Hasilnya menunjukkan durasi kerja yang panjang untuk bisoprolol.

Efek samping

Investigasi eksperimental hewan yang dilakukan menunjukkan untuk bisoprolol tidak ada efek samping yang tidak terduga atau serius. Bahkan pada dosis tinggi, efek sedatif yang dikaitkan dengan penyekat b kurang ditandai dengan bisoprolol daripada, misalnya, dengan propranolol. Toleransi glukosa diselidiki pada tikus dan hanya sedikit berkurang pada dosis bisoprolol yang sangat tinggi, sedangkan itu sangat berkurang dengan dosis propranolol yang sebanding. Bisoprolol tidak mempengaruhi metabolisme lipid tikus normolipemic dewasa setelah pemberian berulang dan juga tidak ada perubahan kuantitatif dalam pola lipoprotein serum pada tikus muda hiperlipemik dengan peningkatan kolesterol plasma dan penurunan alpha-lipoprotein.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati

Bioavailabilitas bisoprolol dari tablet salut selaput adalah sekitar 90%.

Distribusi

Hanya 30% bisoprolol dalam darah yang terikat pada protein plasma

Metabolisme dan ekskresi

Bisoprolol dikeluarkan dari plasma melalui dua rute pembersihan yang sama efektifnya – setengah dari dosis dimetabolisme menjadi metabolit tidak aktif di hati dan setengah lainnya diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah melalui ginjal.

Waktu paruh eliminasi

Bisoprolol dikeluarkan dari plasma dengan waktu paruh 10-12 jam

Indikasi

Bisoprolol (Concor, Zebeta, Concore, Monocor) dapat digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular seperti hipertensi, penyakit jantung koroner, aritmia, penyakit jantung iskemik dan pengobatan infark miokard setelah kejadian akut. Pasien dengan gagal jantung kongestif kompensasi dapat diobati dengan Bisoprolol sebagai komedi (biasanya bersama dengan ACE inhibitor, diuretik dan digitalis-glikosid, jika diindikasikan). Pada pasien dengan gagal jantung kongestif, mengurangi kebutuhan dan konsumsi oksigen otot jantung. Sangat penting untuk memulai dengan dosis rendah, karena bisoprolol juga mengurangi kekuatan otot jantung, yang merupakan efek yang tidak diinginkan pada gagal jantung kongestif.

Obat ini juga digunakan untuk mengobati kondisi lain, termasuk disautonomia, kecemasan dan hipertiroidisme (fungsi kelenjar tiroid yang berlebihan).

Bisoprolol akan memberikan hasil positif dalam tes doping.

Bisoprolol Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Bisoprolol?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Bisoprolol adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).


Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Bisoprolol?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Bisoprolol:

5 mg sehari pada pagi hari, sebelum atau sesudah sarapan.

Pada kasus ringan, bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg sehari, hanya beberapa kasus diperlukan dosis 20 mg sehari. Untuk pasien gagal ginjal tahap terakhir atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan obat secara mendadak.


Apa Saja Kontraindikasi Bisoprolol?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Bisoprolol dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena inotropik.

Syok kardiogenik.

Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker).

Sindrom sinus.

Blokade sinoatrial.

Bradikardia yang kurang dari 60 denyut/menit sebelum memulai pengobatan.

Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg).

Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronik yang parah.

Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindrom Raynaud.

Faeokromositoma yang tidak diobati.

Asidosis metabolik.

Hipersensitif terhadap bisoprolol.


Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Bisoprolol?

Pada penderita pheokromositoma, bisoprolol sebaiknya tidak diberikan setelah terjadi blokade α.

Penggunaan bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada :

– Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif)

– Bersamaan dengan anastesi inhalasi

– Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipoglikemia)

– Puasa ketat

– Terapi desentisasi

– Blok AV tahap awal

– Angina Prinzmetal

– Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi).



Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Bisoprolol Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Bisoprolol, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Bisoprolol?

Jika Anda lupa menggunakan Bisoprolol, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Bisoprolol Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Bisoprolol?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Bisoprolol yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Bisoprolol?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Bisoprolol yang mungkin terjadi adalah:

Dispnoea, pusing, kardiomiopati, bradikardia, hipotensi, takikardia, kelelahan, infeksi virus, pneumonia.

PT Kalbe Farma merupakan suatu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia dan Asia Tenggara. Perusahaan ini didirikan pada 10 September 1966 oleh Khouw Lip Tjoen,Khouw Lip Hiang, Khouw Lip Swan, Boenjamin Setiawan, Maria Karmila, F. Bing Aryanto. Produk dari perusahaan ini sangat banyak mencakup produk obat resep, obat bebas, minuman energi, susu, suplemen, minuman kesehatan, distribusi produk dan pengemasan, dan sebagainya.

Diperkirakan nilai kapitalisasi pasar perusahaan ini mencapai Rp 15 triliun. Perusahaan ini memiliki grup perusahaan (kalbe Group) yang bergerak dalam berbagai bidang divisi usaha diantara seperti divisi obat resep (PT Kalbe Farma, PT Hexpharm Jaya Laboratories, PT Dankos Farma, dll), divisi consumer health (PT Bintang Toedjoe, PT Saka farma Lab, PT Hale International, dll), divisi nutrisi (PT Sanghiang Perkasa, PT Kalbe Morinaga Indonesia, dll), divisi distribusi dan kemasan (PT Enseval Putra Megatrading, PT Enseval Medika Prima, PT Milenia Dharma Insani, dll).

Selain di Indonesia, Kalbe Farma memiliki 10 cabang di luar negeri yaitu negara-negara ASEAN (Singapura, Filipina, Malaysia, Thailand, Kamboja, Vietnam, Myanmar), Srilanka, Nigeria, dan Afrika Selatan.
Sekilas Tentang Hexpharm Jaya Laboratories
PT. Hexpharm Jaya Laboratories atau dikenal juga dengan sebutan HJ adalah perusahaan farmasi yang berdiri pada 1971. Pada November 1993 perusahaan ini diakuisisi oleh PT. Dankos Laboratories Tbk sekaligus masuk dalam perusahaan Kalbe Group. Pada 2006, PT. Dankos Laboratories Tbk bergabung dengan PT. Kalbe Farma Tbk, sehingga otomatis membuat PT. Hexpharm Jaya Laboratories menjadi anak perusahaan PT. Kalbe Farma Tbk.

PT. Hexpharm Jaya Laboratories telah lama dikenal sebagai perusahaan produsen obat-obatan farmasi baik generik maupun branded yang berkualitas dan telah mendapatkan sertifikat pengakuan berupa CPOB, ISO 9001, ISO 14001, dan OHSAS 18001. Produk yang dihasilkan seperti obat alergi dan sistem imun, endokrin dan sistem metabolik, sistem gastrointestinal dan hepatobilier, obat sistem muskuloskeletal, antibiotik, obat dermatologi, dan sebagainya. Produk branded yang diproduksi perusahaan ini antara lain Girabloc, Alodan, Diabit, Cetrin, Hexalgin, Elanos, dan sebagainya. Kegiatan produksi produk farmasi dilakukan di pabriknya yang ada di Cikarang. Produk PT. Hexpharm Jaya Laboratories didistribusikan oleh PT. Enseval Putra Megatrading dan PT. Tri sapta Jaya. PT. Hexpharm Jaya Laboratories memiliki kantor pusat di KEM Tower Lt. 12, kemayoran, Jakarta Pusat.