Argatroban

Farmasi-id.com > Sistem Kardiovaskular & Hematopoietik > Antikoagulan, Antiplatelet, & Fibrinolitik (Trombolitik) > Argatroban

By | 05/08/2019

Kandungan Aktif

Argatroban monohydrate

Indikasi

Argatroban merupakan suatu obat atau zat yang digunakan untuk terapi pencegahan atau perawatan trombosis yang disebabkan oleh trombositopenia sebagai akibat dari pemberian heparin. Selain itu argatroban juga diindikasikan sebagai agen antikoagulan pada pasien dengan risiko trombositopenia yang diinduksi oleh heparin pada pasien yang menjalani percutaneous coronary intervention (PCI).

Farmakologi

Argatroban adalah agen penghambat trombin sehingga menghambat reaksi yang dikatalisis oleh trombin seperti pembentukan fibrin, aktivasi faktor koagulasi (V, VIII, dan XIII), aktivasi protein C, agregasi trombosit, yang berhubungan dengan pembekuan darah.

Produk Lainnya

Farmakokinetik:

  • Penyerapan: waktu memuncak konsentrasi plasma: stabil 1-3 jam;
  • Distribusi: utamanya didistribusikan di cairan ekstra selular. Volume distribusi: 174 mL/kg. Pengikatan protein plasma: 20% (albumin); 34% (α1-acid glycoprotein);
  • Metabolisme: dimetabolisme utamanya di hati melalui hidroksilasi dan aromatisasi, juga dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4/5 membentuk metabolit;
  • Ekskresi: Utamanya diekresi melalui feses sebagai metabolit dan 14% sebagai obat tidak berubah, melalui urin (16% sebagai obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi terminal: 39-51 menit.

Kontra Indikasi

Pemberian argatroban dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki alergi atau hipersensitif terhadap argatroban, pasien dengan gangguan hati parah, dan pasien dengan perdarahan major aktif.

Efek Samping

Beberapa efek samping yang mungkin dapat terjadi sebagai akibat dari pemberian argatroban meliputi:

Perdarahan (Haematuria, hemoptysis, perdarahan gastrointestinal), hipotensi, demam, dyspnea, diare, sepsis, nausea, takikardia ventrikular, rasa nyeri, mual, infeksi, pneumonia, batuk, gangguan fungsi ginjal, nyeri abdominal, gangguan serebrovaskular, nyeri punggung dan dada, sakit kepalam bradikardia.

Reaksi alergi yang mungkin dapat terjadi seperti: batuk, dyspnea, ruam kulit, vasodilatasi.

Peringatan dan Perhatian

  • Perlu dilakukan pemantauan ketat terhadap status penyakit dan gejala lainnya yang mengarah pada peningkatan risiko perdarahan (seperti hipertensi parah, bedah mayor);
  • Perdarahan dapat terjadi pada beberapa area pada tubuh pada pasien yang diberikan argatroban. Perdarahan intrakranial dan retroperitoneal dilaporkan pernah terjadi. Risiko dapat meningkat pada pasien dengan hipertensi parah, pasca anetesi saraf tulang belakang, bedah mayor (terlebih pada otak, tulang belakang, atau mata);
  • Hati-hati penggunaan pada pasien dengan gangguan hati, dimulai dengan dosis terendah hingga tingkat antikoagulasi yang diinginkan tercapai;
  • Tidak diketahui apakah argatroban masuk ke dalam ASI, namun penelitian pada mencit menunjukkan keberadaan argatroban terdeteksi di ASI mencit. Sebaiknya konsultasikan terlebih dahulu pada dokter;
  • Tingkat keamanan dan keefektifan argatroban pada pasien pediatrik belum diketahui dengan pasti.

Interaksi Obat

  • Jika argatroban akan diberikan setelah penghentian terapi heparin, maka berikan waktu yang cukup hingga efek heparin berkurang atau hilang;
  • Pemberian argatroban dengan warfarin akan memperpanjang waktu prothrombin dan INR (International Normalized ratio).
  • Pemberian agen antiplatelet, trombolitik, dan antikoagulan dapat meningkatkan risiko perdarahan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori B: Studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko pada janin tetapi tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping (selain penurunan fertilitas) yang tidak terjadi pada studi terkontrol terhadap wanita hamil trimester 1 (dan tidak ada bukti mengenai risiko pada trimester selanjutnya).

Dosis

Intravena:

Perawatan dan pencegahan trombosis pada pasien dengan trombositopenia terinduksi heparin

Dewasa: awal: 2 mcg/kg/menit dengan infus berkelanjutan. Cek aPTT setelah 2 jam dan sesuaikan dosis sampai aPTT stabil adalah 1,5-3 kali nilai baseline awal, tidak melebihi 100 detik. Maksimal 10 mcg/kg/menit. Pasien yang menjalani bedah kardiak, pasien menjalani perawatan intensif dengan kegagalan organ multipel: awal: 0,5 mcg/kg/menit, kemudian sesuaikan pada rentang target aPTT.

Antikoagulan pada percutaneous coronary intervention (PCI)

Dewasa: awal: 25 mcg/kg/menit melalui infus dan 350 mcg/kg melalui bolus injeksi diberikan secara simultan pada 3-5 menit. Cek waktu ACT 5-10 menit setelah dosis blus lengkap, prosedur dapat dilanjutkan bila ACT > 300 detik. Jika ACT < 300 detik, dosis bolus tambahan 150 mcg/kg dapat diberikan, sesuaikan tingkat infus hingga 15-40 mcg/kg/menit kemudian cek ACT setelah 5-10 menit.

Sediaan dan Rute Pemberian

Solusi injeksi 100 mg/1 mL, 250 mg/2,5 mL, 1 mg/1 mL.

Penyimpanan

Simpan pada suhu antara 20-25°C, jangan dibekukan dan terlindung dari cahaya.