Amprenavir

Farmasi-id.com > Antiinfeksi (Sistemik) > Antivirus > Amprenavir

By | 25/06/2019

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Amprenavir adalah obat yang digunakan untuk terapi pasien penderita infeksi virus HIV. Obat ini merupakan suatu inhibitor protease HIV yang bekerja dengan menghambat pertumbuhan virus HIV.

Farmakologi

Amprenafir merupakan suatu inhibitor protease yang memiliki aktifitas melawan virus HIV tipe 1. Obat ini memblokir protease virus HIV sehingga mencegah proses pembelahan poliprotein virus dan menyebabkan virus terhambat pertumbuhannya (belum dewasa) sehingga tidak menular. Obat ini digunakan dalam kombinasi setidaknya dengan dua obat anti HIV lainnya.

Farmakokinetik

  • Penyerapan: cepat diserap. Waktu puncak konsentrasi plasma setelah pemberian oral, 1-2 jam;
  • Distribusi: 90% terikat pada protein plasma;
  • Metabolisme: dimetabolisme dalam hati oleh cytochrome CYP3A4;
  • Ekskresi: waktu paruh eliminasi: 7-10 jam. Terutama dieksresikan sebagai metabolit dalam feses (sekira 75%).

Kontra Indikasi

Amprenavir dikontraindikaiskan pada kondisi-kondisi berikut ini:

  • Amprenavir dikontraindikasikan untuk digunakan bersamaan dengan obat yang memiliki ketergantungan tinggi terhadap CYP3A4 untuk pembersihan dan untuk peningkatan konsentrasi plasma yang dikaitkan dengan kondisi yang mengancam jiwa. Beberapa obat yang dilarang utuk digunakan bersamaan dengan amprenavir seperti agen motilitas GI (cisapride), neuroleptik (pimozide), sedatif (midazolam, triazolam), dan kontrasepsi oral. Amprenavir juga tidak boleh diberikan bersamaan dengan ritonavir, agen antiaritmia flecainide dan propafenone;
  • Propylene glycol yang terdapat pada larutan oral amprenavir dikontraindikasikan penggunaannya pada populasi pasien tertentu dikarenakan dapat menimbulkan potenti toksisitas;
  • Amprenavir dikontraindikaiskan penggunaannya pada pasien yang alergi atau hipersensitif terhadap amprenavir dan pada kandungan tidak aktif yang terkandung di dalamnya.

Efek Samping

Efek samping yang kemungkinan dapat terjadi akibat penggunaan amprenavir diantaranya:

  • Gangguan gastrointestinal (mual, muntah, diare, dan nyeri abdomen) mulai tingkat moderat hingga parah;
  • Ruam, pruritus, kesulitan bernapas, nyeri dada, pembengkakan pada mulut/wajah/lidah, perubahan mood (emosi, perilaku, depresi), demam, sering buang air kecil, munculnya rasa haus atau lapar, menggigil, sakit tenggorokan, nyeri atau kekakuan pada otot, kejang, kelemahan, mata atau kulit menguning.

Peringatan dan Perhatian

  • Amprenavir adalah suatu sulfonamida yang potensi sensitivitas silangnya dengan obat lain yang berada pada kelas sulfonamida tidak diketahui. Pemberiannya harus berhati-hati khususnya pada pasien yang diketahui alergi terhadap sulfonamida;
  • Amprenavir tidak mengobati infeksi HIV dan pasien kemungkinan terus mengidap penyakit tersebut beserta dengan infeksi yang barkaitan dengan HIV. Pasien diharapkan selalu berkonsultasi dengan dokter;
  • Amprenavir mungkin tidak dapat mencegahan infeksi lainnya. Jika kondisi kesehatan pasien mengalami perubahan, konsultasikan dengan dokter;
  • Menghentikan penggunaan amprenavir secara mendadak dalam tempo singkat kemungkinan dapat menyebabkan virus HIV menjadi resisten terhadap amprenavir;
  • Amprenavir tidak melindungi atau mencegah penularan HIV pada orang lain melalui hubungan intim dan kontaminasi darah. Gunakan pelindung saat hubungan intim, jangan berbagi jarum suntuk pada orang lain, jangan berbagi barang pribadi seperti sikat gigi, pisau cukur, dan lainnya sebab berisiko menjadi media penularan virus HIV;
  • Penggunaan pil KB tertentu dapat menurunkan efikasi amprenavir;
  • Hindari mengonsumsi vitamin E saat sedang menggunakan amprenavir sebab pda amprenavir sudah terdapat vitamin E;
  • Amprenavir dapat menyebabkan peningkatan kadar gula darah yang ditandai dengan rasa haus berlebihan, peningkatan frekuensi buang air kecil, kebingungan, mengantuk, nafas cepat, dan lain-lain. Jika gejala ini terjadi, hubungi dokter;
  • Penggunaan amprenavir kemungkinan dapat menyebabkan berubahnya berat badan ditandai dengan penumpukan lemak pada punggung bagian atas dan leher, serta kehilangan lemak pada jari kaki, lengan, dan wajah;
  • Perlu dilakukan tes fungsi hati, kolesterol darah, kadar trigliserida, jumlah sel darah putih, dan lain-lain saat sedang mengonsumsi amprenavir;
  • Penggunaan amprenavir pada pasien lanjut usia sebaiknya berhati-hati;
  • Wanita hamil dan menyusui sebaiknya berkonsultasi dahulu dengan dokter sebelum menggunakan obat ini.

Interaksi Obat

  • Penggunaan bersama agen antimikrobakterial (rifampin) dapat menyebabkan efektifitas amprenavir berkurang dan virus HIV menjadi resisten terhadap amprenavir;
  • Penggunaan bersamaan dengan turunan ergot (dihydroergotamine, argonovine, ergotamine, methylergonovine menyebabkan toksisitas ergot akut yang berpotensi mengancam jiwa;
  • Penggunaan bersamaan dengan agen motolitas GI (cisapride) menyebabkan aritmia jantung;
  • Penggunaan bersamaan dengan St. John’s worth (hypericum perforatum) menyebabkan berkurangnya efektifitas amprenavir dan menyebabkan virus HIV menjadi resisten pada amprenavir;
  • Penggunaan bersamaan dengan lovastatin dan simvastatin berpotensi menyebabkan myopati termasuk rhabdomyolysis;
  • Penggunaan bersamaan dengan neuroleptik (pimozide) berpotensi menimbulkan aritmia jantung;
  • Penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi oral berpotensi menyebabkan efektifitas amprenavir berkurang dan virus HIV menjadi resisten;
  • Penggunaan bersama dengan agen sedatif/hipnotik (midazolam, triazolam) berpotensi meningkatkan atau memperpanjang efek sedasi atau tekanan pernapasan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Dosis dan Aturan Pakai

Infeksi HIV

Dewasa: kombinasi dengan antiretroviral lainnya: kapsul: 1200 mg dua kali sehari (600 mg dua kali sehari saat digunakan dengan ritonavir); solution: 17 mg/kgBB tiga kali sehari. Maksimal: 2,8 g/hari.

Anak-anak: kombinasi dengan antiretroviral lainnya: kapsul: usia 4-12 tahun dan < 50 kg: 20 mg/kgBB dua kali sehari atau 15 mg/kgBB tiga kali sehari (maksimal: 2,4 g/hari); solution oral: usia 4-12 tahun dan < 50 kg: 22,5 mg/kgBB dua kali sehari atau 17 mg/kgBB tiga kali sehari (maksimal 2,8 g/hari).

Pemberian Obat

Digunakan dengan atau tanpa makanan. Jangan digunakan bersamaan dengan makanan tinggi lemak.

Sediaan

  • Kapsul oral 150 mg;
  • Kapsul oral 50 mg;
  • Liquid oral 15 mg;
  • Solution oral 15 mg/mL.

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 25°C (kapsul).

Nama Brand

Agenerase

Sekilas Tentang Antivirus
Antivirus merupakan zat yang digunakan untuk membasmi, menghambat pertumbuhan virus. Virus adalah parasit mikroskopik yang menginfeksi sel organisme biologis. Virus bersifat parasit obligat, hal tersebut disebabkan karena virus hanya dapat bereproduksi di dalam material hidup dengan menginvasi dan memanfaatkan sel makhluk hidup karena virus tidak memiliki perlengkapan seluler untuk bereproduksi sendiri. Biasanya virus mengandung sejumlah kecil asam nukleat (DNA atau RNA, tetapi tidak kombinasi keduanya) yang diselubungi semacam bahan pelindung yang terdiri atas protein, lipid, glikoprotein, atau kombinasi ketiganya. Genom virus akan diekspresikan menjadi baik protein yang digunakan untuk memuat bahan genetik maupun protein yang dibutuhkan dalam daur hidupnya.

Istilah virus biasanya merujuk pada partikel-partikel yang menginfeksi sel-sel eukariota (organisme multisel dan banyak jenis organisme sel tunggal), sementara istilah bakteriofag atau fag digunakan untuk jenis yang menyerang jenis-jenis sel prokariota (bakteri dan organisme lain yang tidak berinti sel).

Virus sering diperdebatkan statusnya sebagai makhluk hidup karena ia tidak dapat menjalankan fungsi biologisnya secara bebas jika tidak berada dalam sel inang. Karena karakteristik khasnya ini virus selalu terasosiasi dengan penyakit tertentu, baik pada manusia (misalnya virus influenza dan HIV), hewan (misalnya virus flu burung), atau tanaman (misalnya virus mosaik tembakau/TMV).