Amoxapine

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Antidepresan > Amoxapine

By | 24/06/2019

Nama Lain

Desmethylloxapin

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Amoxapine merupakan suatu obat yang digunakan dalam terapi pengobatan depresi dan gangguan mental lainnya. Obat ini dapat membantu mencegah munculnya ide percobaan bunuh diri dan memiliki manfaat lainnya terkait gangguan mental. Penggunaan amoxapine perlu berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu sebab menurut penelitian pada sejumlah orang khususnya pada pasien berusia dibawah 25 tahun yang mengonsumsi obat antidepresan untuk berbagai jenis kondisi gangguan mental justru akan memperburuk kondisi depresinya.

Penting untuk berkonsultasi dengan dokter jika keadaan depresinya memburuk atau mengalami perubahan perilaku termasuk ide percobaan bunuh diri atau perubahan mood seperti kecemasan, kepanikan, masalah tidur, mudah marah, gangguan impulsif, perasaan sensitif, berbicara cepat, dan sebagainya. Pastikan dilakukan pengamatan terhadap gejala-gejala ini saat mengonsumsi obat antidepresan.

Farmakologi

Amoxapine merupakan antidepresan trisiklik yang bekerja dengan mengurangi reuptake norepinefrin dan serotonin dan secara signifikan menghambat aktivitas reseptor dopamin.

Farmakokinetik

  • Onset: 1-2 minggu, kemungkinan hingga 4-6 minggu;
  • Penyerapan: diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrointestinal. Waktu puncak konsentrasi plasma: dalam waktu 2 jam:
  • Distribusi: didistribusikan secara luas menuju jaringan tubuh. Masuk ke dalam ASI. Volume distribusi: 0,9-1,2 L/kg. Ikatan protein plasma: sekira 90%;
  • Metabolisme: dimetabolisme secara luas di hati melalui hidroksilasi terutama menjadi 8-hydroxyamoxapine (8-OH-amoxapine) dan pada tingkatan lebih rendah mejadi 7-hydroxyamoxapine (7-OH-amoxapine). Metabolit menjalani proses konjugasi membentuk glukuronida;
  • Ekskresi: diekresi melalui urin (terutama sebagai glukuronida, < 5% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: 8 jam; 30 jam (seperti 8-OH-amoxapine).

Kontra Indikasi

  • Amoxapine dikontraindikasikan pemberiannya pada pasien yang memiliki alergi atau hipersensitivitas terhadap amoxapine, dibenzoxazepine dan komponennya;
  • Pasien yang menggunakan obat MAOI;
  • Pasien yang sedang dalam masa pemulihan infark miokardial akut.

Efek Samping

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan amoxapine antara lain:

  • Umum: munculnya efek sedatif dan antikolinergik seperti mengantuk, mulut kering, konstipasi, dan penglihatan kabur;
  • Sistem saraf pusat dan neuromuskular: kecemasan, insomnia, gelisah, gugup, jantung berdebar, gemetar, kebingungan, gembira berlebihan, mimpi buruk, ataksia, perubahan pola EEG, tinitus, kejang, hipomania, gangguan konsentrasi, hipertermia, gejala ektrapiramidal (tardive dyskinesia), delusi;
  • Alergi: edema, ruam kulit, urtikaria, fotosensitisasi, pruritus, vaskulitis, hepatitis;
  • Gastrointestinal: mual, tekanan pada epigastrum, muntah, perut kembung, sakit perut, diare, stomatitis;
  • Hematologi: leukopenia, agranulositosis;
  • Endokrin: perubahan kadar glukosa darah, haid tidak teratur; ginekomastia;
  • Lainnya: lakrimasi, penurunan berat badan, perubahan fungsi hati, pankreatitis, hepatitis, jaundice, anoreksia, alopesia.

Peringatan dan Perhatian

  • Pasien dengan riwayat retensi urin, glaukoma sudut tertutup dengan atau tanpa iridektomi, peningkatan tekanan intraokular, riwayat kekejangan, gangguan kardiovaskular (stroke, takikardia), penyakit serebsovaskular, hipovolemia, penurunan motilitas gastrointestinal, ileus paralitik, xerostomia, gangguan penglihatan, diabetes melitus;
  • Pasien dengan gangguan hati dan ginjal;
  • Lansia;
  • Wanita hamil dan menyusui;
  • Pasien dengan kondisi gangguan depresi mayor kemungkinan depresinya akan memburuk atau perubahan perilaku kemungkinan dapat terjadi;
  • Penggunaan obat ini pada pasien berusia dibawah 25 tahun dapat meningkatkan risiko munculnya ide bunuh diri;
  • Semua pasien yang menjalani terapi antidepresan dengan obat ini harus dalam pengawasan ketat dan dimonitor secara terus-menerus untuk mengobservasi gejala memburuk, munculnya ide bunuh diri, perubahan perilaku, khususnya beberapa bulan awal dimulainya terapi dan pada saat perubahan dosis (berkurang/meningkat);
  • Obat ini dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan mengantuk, jangan mengemudi dan mengoperasikan mesin selama menggunakan obat ini.

Interaksi Obat

  • Penggunaan bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase dapat menyebabkan kejang-kejang parah, krisis hiperpiretik, bahkan kematian;
  • Penggunaan bersamaan dengan obat antikolinergik (atropine, alkaloid belladona) dapat menyebabkan ileus paralitik;
  • Amoxapine dapat meningkatkan respon terhadap alkohol dan efek barbiturat dan depresan sistem saraf pusat lainnya;
  • Kadar serum beberapa antidepresan trisiklik dilaporkan mengalami peningkatan secara signifikan saat diberikan bersamaan dengan cimetidine;
  • Amoxapine dapat berinteraksi dengan obat hipertensi (clonidine, guanethidine, reserpine);
  • Amoxapine dapat berinteraksi dengan obat antipsikotik, antidepresan lain, dan suplemen tiroid;
  • Pemberian terapi kejut listrik dengan amoxapine secara bersamaan dapat meningkatkan risiko penggunaan.

Parameter Pemantauan

Lakukan pemantauan perilaku, denyut jantung, kadar glukosa darah.

Interaksi Hasil Lab

Amoxapine kemungkinan dapat mempengaruhi hasil tes scan otak pada penderita penyakit Parkinson.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil dan Menyusui (Menurut FDA)

Kategori C:

Dosis dan Aturan Pakai

Depresi

Pemberian oral:

Dewasa: Awal, 50 mg dua kali atau tiga kali sehari, kemungkinan ditingkatkan hingga 100 mg dua kali atau tiga kali sehari pada akhir minggu pertama berdasarkan respon. Untuk pasien dengan kondisi depresi berat di rumah sakit: hingga 600 mg per hari.

Lansia: awal, 25 mg dua kali atau tiga kali sehari meningkat bila diperlukan setelah 5 hingga 7 hari hingga 150 mg per hari. maksimal 300 mg per hari.

Sediaan

Tablet 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 20°-25°C.

Nama Brand

Asendin

Sekilas Tentang Depresi
Depresi adalah suatu kondisi mental yang rendah dan ketidakmauan untuk beraktivitas yang dapat memengaruhi pikiran, perilaku, kecenderungan, dan perasaan seseorang. Gejala depresi ditandai oleh kesedihan, ketidakaktifan, kesulitan berpikir dan konsentrasi, peningkatan/penurunan nafsu makan serta waktu yang banyak dihabiskan untuk tidur. Banyak penderita depresi memiliki perasaan kesal, putus asa, dan terkadang kecenderungan untuk bunuh diri. Ini bisa bersifat jangka pendek atau jangka panjang tergantung pada tingkat keparahan kondisi seseorang. Suasana hati yang tertekan adalah reaksi sementara yang normal terhadap peristiwa-peristiwa kehidupan, seperti kehilangan orang yang dicintai. Depresi dapat merupakan gejala dari beberapa penyakit fisik amun juga dari efek samping beberapa obat yang dikonsumsi. Suasana hati yang depresi juga mungkin merupakan gejala dari beberapa gangguan suasana hati seperti gangguan depresi berat atau distrofiia.

Salah satu jenis depresi adalah depresi mayor dimana depresi yang terjadi cukup serius sehingga pasien perlu dirawat di rumah sakit. Kondisi ini sering “kronis,” yang berarti pasien tersebut telah memiliki episode depresi selama beberapa bulan atau tahun. Depresi ini juga tidak “situasional,” yang artinya tidak terkait dengan situasi atau peristiwa tertentu. Suatu episode depresi mayor biasanya hanya terjadi sekali seumur hidup, meskipun dapat juga berulang. Terapi medis yang terkait dengan depresi termasuk terapi interferon, beta-blocker, isotretinoin, antikonvulsan, obat antimigrain, antipsikotik, dan lain-lain.
Sekilas Tentang Obat Antidepresan
Antidepresan adalah obat yang digunakan untuk pengobatan gangguan depresi mayor dan kondisi lainnya, termasuk beberapa gangguan kecemasan, beberapa kondisi nyeri kronis (penggunaan di luar label), dan untuk membantu mengelola beberapa kecanduan.

Efek samping khas dari antidepresan termasuk mulut kering, penambahan berat badan, kurangnya dorongan seksual, dan dalam beberapa kasus disfungsi ereksi. Sebagian besar jenis antidepresan biasanya aman dikonsumsi, tetapi dapat menyebabkan meningkatnya pikiran untuk bunuh diri ketika dikonsumsi oleh anak-anak, remaja, dan dewasa muda. Sindrom penghentian dapat terjadi setelah menghentikan antidepresan apa pun. Risiko lebih besar di antara mereka yang telah minum obat lebih lama dan ketika obat tersebut memiliki paruh pendek.