Amifostine

Farmasi-id.com > Perawatan Suportif > Amifostine

By | 04/06/2019

Nama Lain

Aminopropylaminoethyl thiophosphate

Indikasi

Amifostine adalah obat yang digunakan untuk membantu mengurangi efek samping dari terapi radiasi dan obat kemoterapi yang diberikan pada pasien kanker. Amifostine digunakan untuk melindungi ginjal dari efek berbahaya yang diakibatkan oleh cisplatin ketika obat itu diberikan pada penderita kanker ovarium. Selain itu amifostine juga digunakan untuk mencegah kekeringan mulut yang parah akibat efek radiasi kepala dan leher yang dapat mempengaruhi kelenjar ludah.

Amifostine tidak mencegah semua efek samping dari terapi radiasi dan obat kemoterapi melainkan membantu melindungi tubuh dari efek samping tertentu yang bersifat serius yang ditimbulkan oleh kedua jenis terapi pengobatan tersebut.

Farmakologi

Amifostine merupakan suatu agen sitoprotektif tiofosfat organik yang didifosforilasi oleh alkali fosfatase dalam jaringan menjadi metabolit tiol bebas yang aktif yang diyakini mampu mengurangi akumulasi toksisitas cisplatin pada ginjal dan mengurangi efek toksik radiasi pada jaringan normal mulut. Thiol mampu mendetoksifikasi dan mengikat metabolit reaktif dari agen platinum dan alkilasi serta mampu mengambil radikal bebas. Konsentrasi amifostine dan metabolitnya pada sel sehat 100 kali lebih besar dibandingkan pada sel tumor.

Farmakokinetik

  • Distribusi: didistribusikan pada jaringan normal dengan konsentrasi tinggi pada sumsum tulang, mukosa gastro intestinal, kulit, hati, dan kelenjar ludah (metabolit aktif). Volume distribusi: 3,5 L. Pengikatan protein plasma: 4%;
  • Metabolisme: Amifostin secara cepat mengalami defosforilasi oleh alkali fosfatase dalam jaringan terutama ke metabolit tiol aktif dan, selanjutnya, menjadi metabolit disulfida yang kurang aktif;
  • Ekskresi: melalui urin (sebagai metabolit), Waktu paruh eliminasi: < 10 menit.

Kontra Indikasi

Amifostine penggunaannya dikontraindikasikan pada pasien yang menderita hipotensi dan dehidrasi. Selain itu wanita menyusui juga tidak boleh mengonsumsi obat ini kecuali benar-benar diperlukan.

Peringatan dan Perhatian

  • Beritahu dokter jika pasien memiliki alergi terhadap amifostine atau terhadap salah satu dari komponen bahan yang terkandung dalam amifostine;
  • Pasien dengan dehidrasi sebaiknya tidak menggunakan obat ini;
  • Pasien yang mengalami gangguan tekanan darah sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini;
  • Beritahu dokter jika pasien memiliki riwayat atau sedang menderita penyakit dibawah ini:
    • Penyakit ginjal;
    • Tekanan darah rendah (hipotensi);
    • Tekanan darah tinggi (hipertensi);
    • Level kalsium dalam darah berada dalam level rendah (hipokalsemia);
    • Penyakit jantung atau sebelumnya pernah mengalami serangan jantung;
    • Stroke (juga termasuk mini stroke).
  • Belum diketahui dengan pasti apakah obat ini membahayakan bagi bayi yang belum lahir. Beritahu dokter jika pasien dalam keadaan hamil atau berencana hamil, sebelum memulai terapi dengan amifostine;
  • Tidak diketahui dengan pasti apakah amifostine dieksresikan ke dalam ASI dan berbahaya bagi bayi. Bagi ibu menyusui sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Efek Samping

Beberapa efek samping mungkin dapat terjadi akibat penggunaan amifostine. Dapatkan bantuan medis segera jika pasien mengalami gatal-gatal, kesulitan bernapas, bengkak pada wajah atau tenggorokan, rasa terbakar pada mata atau reaksi kulit parah seperti terasa sakit pada kulit, ruam berwarna merah atau ungu hingga menyebabkan kulit melepuh dan mengelupas, demam, dan lain-lain.

Beberapa efek samping lainnya yang dapat terjadi seperti:

  • Mual, muntah, demam ruam, pusing, mengantuk, cegukan, bersin-bersin, penglihatan kabur, penglihatan ganda, pada bekas IM (terasa sakit, gatal, panas, kemerahan).
  • Berpotensi fatal: sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, toksisitas bulosa.

Segera mencari pertolongan medis jika pasien mengalami efek samping seperti di atas.

Overdosis

Gejala yang dapat terjadi jika pasien mengalami overdosis amifostine antara lain: hipotensi, mual, muntah, hipokalsemia. Penatalaksanaan: lakukan terapi suportif.

Interaksi Obat

  • Obat ini dapat berinteraksi dengan obat hipotensi dan antihipertensi.
  • Penggunaan bersamaan dengan aldesleukin dapat meningkatkan dan memperburuk efek samping amifostine;
  • Penggunaan aliskiren dapat meningkatkan efek hipotensif amifostine;
  • Beritahu dokter jika saat ini pasien sednag menggunakan obat-obatan berikut ini:
    • Antidepresan;
    • Obat jantung atau obat tekanan darah;
    • Obat penyakit Parkinson;
    • Obat opioid.

Dosis

Dewasa: IV Sebagai agen sitoprotektif dalam kemoterapi Awal: 910 mg / m2 sekali sehari, mulai 30 menit sebelum kemoterapi. Dosis selanjutnya dikurangi menjadi 740 mg / m2 jika tidak dapat mentoleransi dosis penuh. Untuk dosis cisplatin <100 mg / m2: 740 mg / m2. Profilaksis xerostomia pada pasien yang menjalani radioterapi untuk kanker kepala dan leher 200 mg / m2 sekali sehari, mulai dg dalam 15-30 mnt sebelum radioterapi.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 20°-25°C. Larutan rekonstitusi: simpan pada suhu 25°C (stabil untuk 5 jam) atau pada suhu 2°-8°C (stabil untuk 24 jam).

Sediaan

Serbuk injeksi 500 mg/10ml

Nama Brand

Ethyol