Allopurinol Erela

Farmasi-id.com > Sistem Muskuloskeletal > Obat Hiperurisemia & Gout > Allopurinol Erela

By | 06/09/2018

Kandungan dan Komposisi Allopurinol Erela

Tiap tablet mengandung Allopurinol  100 mg.

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

  • Hiperurisemia primer : Gout.
  • Hiperurisemia sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat, produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia vera, terapi sitostatik.

Farmakologi

Menghambat enzim xanthine oxidase sehingga menghambat pembentukan asam urat.

Kontra Indikasi

Hipersensitif terhadap allopurinol.

Peringatan dan Perhatian

  • Sebaiknya obat ini digunakan setelah makan untuk meminimalkan iritasi lambung.
  • Pemakaian obat ini harus dihentikan jika muncul ruam kulit atau tanda lain yang menunjukkan reaksi alergi. Dalam beberapa kasus ruam kulit dapat diikuti oleh reaksi hipersensitivitas yang lebih parah seperti eksfoliatif, urtikaria, dan lesi purpura, serta sindrom stevens-johnson (eritema multiforme exudativum).
  • Terdapat kasus kecil, beberapa pasien yang menggunakan obat ini mengalami hepatotoksisitas klinis reversibel, ada juga yang mengalami peningkatan asimtomatik serum alkali fosfatase atau serum transaminase. Jika anda mengalami anoreksia, penurunan berat badan, atau pruritus, lakukan pemeriksaan fungsi hati. Pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, tes fungsi hati secara berkala dianjurkan selama tahap awal terapi.
  • Obat ini menyebabkan anda mengantuk, jangan mengemudi atau menyalakan mesin saat menggunakan obat ini.
  • Selama menggunakan obat ini, sangat dianjurkan minum banyak cairan untuk menghasilkan urin dengan pH netral atau sedikit basa dengan tujuan menghindari kemungkinan pembentukan xanthine bate dan mencegah pengendapan asam urat di ginjal.
  • Pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus hati-hati menggunakan obat ini. Turunkan dosis atau hentikan obat jika terjadi peningkatan kelainan pada fungsi ginjal.
  • Dalam kondisi neoplastik, pengobatan dengan allopurinol (bila perlu) harus dimulai sebelum pemberian obat sitotoksik.
  • Peningkatan serangan gout akut bisa terjadi selama tahap awal penggunaan obat ini, bahkan ketika kadar asam urat sudah normal. Oleh karena itu, berikan colchicine profilaktik atau NSAID (bukan asetosal atau salisilat) saat penggunaan obat ini dimulai hingga setidaknya 1 bulan setelah kadar asam urat sudah normal. Selain itu, direkomendasikan mulai dengan dosis rendah (100 mg setiap hari) kemudian baru ditingkatkan dengan interval mingguan sampai tingkat asam urat serum ≤ 6 mg / dL tercapai tapi tidak melebihi dosis maksimum yang disarankan (800 mg per hari).
  • Allopurinol ditemukan dalam air susu ibu (ASI), karena efek dari obat ini pada bayi menyusui tidak diketahui, harus hati-hati menggunakan obat ini saat anda menyusui.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia, namun jika potensi keuntungan dapat dijamin, penggunaan obat pada ibu hamil dapat dilakukan meskipun potensi resiko sangat besar.

Penelitian pada hewan memang tidak selalu bisa dijadikan dasar keamanan pemakaian obat terhadap wanita hamil. Namun fakta bahwa obat ini telah menunjukkan efek buruk pada janin hewan harus menjadi perhatian serius jika ingin menggunakan obat ini untuk wanita hamil. Disarankan hanya digunakan jika tidak ada pilihan lain yang lebih aman.

Efek Samping

Reaksi hipersensitivitas, gangguan saluran cerna, sakit kepala.

Interaksi Obat

  • Kurangi dosis azatriopin dan merkaptopurin menjadi seperempat dosis lazim, jika digunakan bersamaan dengan obat ini.
  • Obat ini memperpanjang waktu paruh antikoagulan, dicumarol dan kumarin. Waspadai kemungkinan perdarahan jika obat ini digunakan bersamaan.
  • Peningkatan frekuensi ruam kulit bisa terjadi saat digunakan bersamaan dengan ampicillin atau amoxicillin.
  • Obat ini dapat meningkatkan konsentrasi teofilin, didanosin, dan siklosporin dalam plasma.
  • Resiko toksisitas captopril meningkat jika digunakan bersamaan dengan obat ini terutama bagi pasien dengan fungsi ginjal yang buruk.
  • Efek dan toksisitas obat sitotoksik meningkat jika digunakan bersamaan dengan obat ini.
  • Resiko hipersensitivitas meningkat jika obat ini digunakan bersamaan dengan tiazid dan diuretik lainnya terutama bagi pasien dengan fungsi ginjal yang buruk.

Aturan Pemakaian

Dewasa :

  • Dosis awal : 100 – 300 mg sehari.
  • Dosis pemeliharaan : 200 – 600 mg sehari.
  • Dosis tunggal maksimum 300 mg. Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi, maksimal 900 mg sehari. Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat dalam serum/ air seni dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki terkapsulai yaitu selama ± 1 – 3 minggu, atau : Untuk kondisi ringan : 2 – 10 mg/ kg BB sehari, atau 100 – 200 mg sehari. Kondisi sedang : 300 – 600 mg sehari. Kondisi berat : 700 – 900 mg sehari.

Anak-anak :

  • 10 – 20 mg/kg BB sehari atau 100 – 400 mg sehari. Penggunaan pada anak-anak khususnya pada keadaan malignan terutama leukimia serta kelainan enzim tertentu, misalnya sindroma Lesch-Nyhan.

Kemasan dan Sediaan

Dus, 10 strip @ 10 tablet 100 mg

Izin BPOM

GKL1306314510A1

Produsen

Erela

Sekilas Tentang Allopurinol

Allopurinol adalah suatu obat yang digunakan untuk menurunkan kadar uric acid atau asam urat dalam darah. Obat ini digunakan untuk mencegah peradangan akibat penumpukan asam urat dan mencegah pembentukan batu ginjal pada pasien kanker yang menerima terapi obat-obatan kemoterapi. Pada pasien kanker, kadar asam urat dalam darah dapat meningkat sebagai akibat dari kematian sel kanker.

Allopurinol bekerja dengan cara menghentikan reaksi biokimia yang membentuk asam urat. Setalah diberikan, allopurinol dimetabolisme menjadi metabolit aktif (alloxanthine) di dalam hati, kemudian ia bertindak menghambat enzim xanthine oxidase suatu enzim yang mengonversi hypoxanthine menjadi xanthine dan xanthine berubah menjadi uric acid. Setelah itu allopurinol akan memanfaatkan ulang hypoxanthine dan xanthine untuk sintesa nucleotide dan nucleid acid melalui proses yang melibatkan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase dimana proses ini akan menghasilkan peningkatan konsentrasi nucleotide yang menyebabkan penghambatan sintesa purin. Akhirnya menurunkan konsentrasi serum uric acid sehingga menurunkan risiko gejala gout atau penyakit asam urat.

Akibat berkurangnya asam urat oleh allopurinol maka akan terjadi peningkatan konsentrasi hypoxanthine dan xanthine yang kemudian dirubah bentuknya menjadi hypoxanthine, xanthine, dan asam urat. Karena ketiganya memiliki tingkat kelarutan individual yang berbeda, maka konsentrasi asam urat menurun tanpa berakibat pada jaringan ginjal sehingga mengurangi risiko kristaluria. Selanjutnya, hypoxanthine dan xanthine sifatnya menjadi lebih larut sehingga dengan cepat dapat dieksresikan oleh ginjal.

Penggunaan obat ini harus atas petunjuk dokter terlebih pada pasien yang memiliki riwayat penyakit liver, ginjal, diabetes, tekanan darah tinggi, dan sebagainya. Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan obat ini seperti gatal, ruam, muntah, gangguan ginjal.

Allopurinol pertama kali disentesa dan dibuat laporannya oleh Roland K. Robins pada suatu penelitian pencarian agen antineoplastik. Selanjutnya allopurinol diuji oleh Wayne Rundles untuk melihat apakah dapat digunakan pada terapi acute lymphoblastic leukemia dengan meningkatkan aksi mercaptopurine. Setelah diketahui allopurinol tidak memberikan hasil yang dinginkan pada kasus leukemia, maka kemudian obat ini mulai diuji efektivitasnya untuk terapi asam urat. Setelah terbukti efektif, obat ini kemudian mulai dipasarkan dan digunakan oleh dunia medis pada 1966 di Amerika Serikat untuk terapi pengobatan gout atau asam urat setelah mendapatkan persetujuan dari FDA.

Sekilas tentang asam urat/gout

Gout (atau penyakit asam urat); merupakan kondisi medis yang biasanya ditandai dengan serangan berulang dari inflamasi artritis akut yang diakibatkan oleh kecacatan kimiawi tubuh (seperti adanya asam urat dalam cairan sendi). Kondisi yang menyakitkan ini paling sering menyerang sendi-sendi kecil, terutama jempol kaki. Gout biasanya dapat dikontrol dengan obat dan perubahan dalam diet.

Pirai atau gout (juga dikenal sebagai podagra bila terjadi di jempol kaki) adalah kondisi kesehatan yang biasanya ditandai oleh adanya serangan akut artritis inflamatori berulang—dengan gejala kemerahan, lunak yang terasa sakit dan panas pada pembengkakan sendi. Bagian sendi metatarsal-falangeal pada bagian dasar dari ibu jari merupakan tempat yang paling sering terserang (mendekati 50% kasus). Namun, gejala ini juga dapat timbul sebagai tofi, batu ginjal, atau nefropati urat. Keadaan ini disebabkan oleh adanya peningkatan kadar asam urat di dalam darah. Asam urat mengkristal, dan kristal ini mengendap pada persendian, tendon, dan jaringan sekitanya.

Diagnosis klinis dipastikan dengan melihat adanya kristal yang khas pada cairan sendi. Pengobatan dengan obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS), steroid, atau kolkisin dapat mengurangi peradangan. Ketika serangan akut berkurang, kadar asam urat biasanya turun dengan cara mengubah gaya hidup, dan bagi mereka yang mengalami serangan berulang, allopurinol atau probenecid memberikan pencegahan dalam jangka waktu yang lama.

Frekuensi pirai telah meningkat pada beberapa dekade ini, memengaruhi sekitar 1-2% populasi Barat pada suatu saat kehidupan mereka. Peningkatan ini diperkirakan disebabkan oleh naiknya faktor risiko dalam populasi, seperti misalnya sindrom metabolik, harapan hidup yang lebih panjang dan perubahan pola makan. Dalam sejarahnya pirai dikenal sebagai "penyakit para raja" atau "penyakit orang kaya".